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字词 甲氧苄氨嘧啶
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

甲氧苄氨嘧啶trimethoprimum;TMP

系一种合成的广谱抗菌药。其抗菌谱与磺胺药基本相似,与磺胺药联合应用可双重阻断细菌的叶酸代谢,从而大大提高抗菌作用,并可减少耐药菌株产生。故临床主要与磺胺合用治疗呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、皮肤与软组织感染等。口服1日2次,1次0.1~0.2g。服用本品可有消化道症状、药物过敏反应、血尿、白细胞与血小板减少等,停药即可恢复正常;严重肝肾疾病、血液疾病、孕妇等忌用;长期或大剂量应用注意血象改变。

甲氧苄氨嘧啶

又称“TMP”(英文缩写)。磺胺增效剂。人工合成的二氨嘧啶化合物,其结构与抗疟药乙氨嘧啶相似。具有抗菌、抗疟作用。与磺胺药合用时,抗菌作用增加数倍至数十倍,甚至有杀菌作用。临床上常用混合片剂,如复方新诺明、双嘧啶片。用于呼吸道感染、泌尿道感染和敏感细菌引起的脑膜炎、败血症等。与长效磺胺合用防治恶性疟。孕妇禁用。

甲氧苄氨嘧啶

甲氧苄氨嘧啶


甲氧苄氨嘧啶(trimethoprim,TMP)为白色或类白色的结晶性粉末;熔点199~203℃。无臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中极微溶;在冰醋酸中溶解。
TMP又称磺胺增效剂或抗菌增效剂,为一种口服广谱抗菌药物。其抗菌谱和抗菌作用与磺胺药相似,对多种革兰阳性和阴性细菌有效。本品是一个二氢叶酸还原酶抑制剂,与磺胺药联合应用时可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,能提高磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍,治疗范围也有所扩大。其作用原理是和磺胺药一起抑制细菌代谢的不同环节,磺胺药抑制二氢叶酸合成酶,使对氨苯甲酸和二氢蝶啶不能合成二氢叶酸,TMP则抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而不能合成嘌呤和生成DNA及RNA。

磺胺药和抗菌增效剂TMP的抗菌作用原理示意图


抗菌增效剂TMP的发现为磺胺的临床应用开辟了一个新的前景,也是近年化学治疗史上的一项重大进展。本品易产生耐药性,故不单独应用,主要与磺胺药如SD、SMZ、SMPZ、SMD联合应用,以增加疗效。TMP的半寿期为14~17小时,口服易吸收,约3小时达最高血浓度,在肾、肺、尿中浓度比血浓度高10倍左右,故特别适用于治疗上呼吸道系统及泌尿系统的感染。
本品毒性低,副作用小。但有可能引起白细胞及血小板减少;偶见恶心和药疹。服药时间较长者应检查血象,肾功能不全者慎用,孕妇忌用。
口服,一般每次0.1~0.2g,每日2次。
☚ 磺胺间甲氧嘧啶   小蘗碱 ☛
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