泼尼松龙、泼尼松

泼尼松龙 (prednisolone)又名强的松龙，泼尼松(pre-dnisone)又名强的松，两者均为合成的甾体抗炎药，相应为氢化可的松和可的松1,2位去氢衍生物，较母体多一个1-位双键，均为白色结晶，不溶于水，宜避光保存。
两者自消化道吸收。泼尼松在肝脏中转变为泼尼松龙，其生物半寿期为60分钟。泼尼松龙与血浆的结合量较氢化可的松少，有55%给药量与血清蛋白结合，生物半寿期为200分钟，代谢物以结合和非结合的形式由尿中排出，有约>20%给药量以未结合的泼尼松龙由体内排出。泼尼松和泼尼松龙因在体内转化而使两者的代谢相似，但肝功能不健全者给以泼尼松后，其血中泼尼松龙的高峰浓度低，显然由于在肝脏中转化不完全，故泼尼松不适用于肝病患者。
1-位双键的引入，减少水钠潴留作用，且增强抗炎和糖代谢作用。泼尼松龙和泼尼松除不能用作肾上腺功能不足的替代疗法外，可用于其他所有可的松的适应证，如风湿性关节炎、哮喘、牛皮癣、血小板减少症、溃疡性结肠炎、肾病变综合征和肝炎等，亦是免疫抑制剂，其作用比1,2位饱和的母体强，副作用小。
泼尼松只以口服给药，剂量范围通常为每天5～60mg，临床常用其乙酸酯，泼尼松转化为泼尼松龙后而起作用，故不用于局部。
泼尼松龙的剂量范围与泼尼松的相同，5mg的作用相当于25mg的可的松乙酸酯。泼尼松龙可口服给药，长期用药剂量不超过每天7mg。它不同于泼尼松可用于局部，眼科用0.5%的油膏。
在临床上应用的泼尼松龙的衍生物有21-乙酸酯(R=OCCH3)，具有泼尼松龙的一般性质，只是脂溶性较高，可口服，肌注和局部用药。肌注吸收缓慢。关节内给药用以治疗风湿性关节炎，骨关节炎及其他关节炎。根据关节大小，剂量为5～50mg，但有时可能引起关节损伤。其它局部用药的制剂有油膏，霜剂和眼药水等，长期滴眼会增高眼压。
临床应用的其他衍生物有21-三甲基乙酸酯(R=-OCC(CH3)2,prednisolone pivalate),21-叔丁基乙酸酯(R=-OCCH2C(CH3)3,prednisolone tebutate),21-硬脂酰甘醇酸酯 (R=-OCCH₂OOC(CH₂)₁₆CH₃ prednis-olone 21-stearoyl glycolate,prednisolone steaglate)这些酯具有泼尼松龙的生物活性，但亲脂性因成酯而提高，常用作局部用药，较母体作用时间长。
泼尼松龙的水溶性衍生物有泼尼松龙21-磷酸酯钠(R=PO (ONa)2,prednisolone 21-phosphate sodium),21-丁二酸单脂钠 (R=-OCCH2CH2COONa,predniso-lone 21-succinate sodium) 和21-间磺酸钠苯甲酸酯(R=-OCC6H4SO2Na,prednisolone 21-m-sulfobenzoa-tesodium)在临床应用这些钠盐的水针剂。泼尼松龙的21-磷酸酯钠水针剂肌注后很快吸收，在肌注或静注后1小时，血中泼尼松龙的浓度达高峰，作用可维持3～4小时，可注入关节和软组织，亦可制成眼药水或外用霜剂。