氯霉素chloramphenicol

抗菌素。一种链霉菌(Streptomyces venzuela)的代谢产物。其左旋体即为氯霉素，现已人工合成。化学名称：左旋-苏-1-（对硝基苯基）-2-二氯乙酰氨基-1,3-丙二醇。化学结构式如下。1947年发现的广谱抗菌素，对大多数革兰氏阳性和阴性菌、立克次氏体和部分病毒有作用。在农业上主要对植物细菌病害，如水稻白叶枯病有高效，内吸作用强，对植物安全。

氯霉素

由链霉菌产生，现用合成法制造。口服15 mg/kg后2 h血药浓度达峰值，约为10～20 μg/mL。体内药物90%经肝代谢生成葡萄糖醛酸结合物，8%以原形由尿排泄。T_1/21.5～3.5 h，新生儿24 h。约3%在胆汁中排泄。成人口服每次0.25～0.5 g，每日4次。急重症静脉滴注0.6 g，每日2～3次。儿童口服每日25～50 mg/kg；静脉滴注每日10～20 mg/kg，分次给予。片剂或胶囊：0.25 g/粒。注射剂：每支0.25 g/2mL。

氯霉素chloramphenicolum, chloromycetin

系由委内瑞拉链丝菌产生的一种抗生素，现用合成法制造。本品为左旋体，白色针状结晶，味苦，在水中溶解度小；干燥时稳定，水溶液呈中性，在中性和弱酸性溶液中较安定，煮沸也不分解，遇碱失效。本品为广谱抗生素，对许多革兰阳性、阴性菌、立克次体、沙眼衣原体等微生物均敏感；但其不良反应严重，且微生物易耐药，故应用受限，目前主要用于伤寒、副伤寒、沙门菌感染，外用沙眼等，也可用于化脓性脑膜炎。口服1日3～4次，1次0.25～0.5g；静滴1日2次，1次0.5～1.0g，用生理盐水或5%葡萄糖液100～1 000ml滴入，症状消退后即应酌情减药。不良反应有：粒细胞、血小板减少，再生障碍性贫血；神经炎、共济失调、维生素缺乏、二重感染等；消化道症状；灰婴综合征等；肌注可引起剧烈疼痛，故已少用。

氯霉素

广谱抗菌素。用化学合成法制得。白色结晶，微溶于水。抗菌作用与四环素相似。对革兰氏阴性杆菌和球菌作用强，对伤寒杆菌有特效，是治疗伤寒、副伤寒的首选药。不良反应主要是使白细胞下降。

氯霉素

氯霉素(chloromycetin,chloramphenicol)是委内瑞拉链霉菌Streptomyces venezuelae产生的抗生素，工业生产用化学合成法。
氯霉素为左旋体。其外消旋体称为合霉素(syntomyc-in)，抗菌活性为氯霉素的一半，现已不用。
氯霉素为中性的无臭、味苦、白色的针状结晶。微溶于水，易溶于低级醇、丙酮，微溶于乙醚，几不溶于苯与石油醚。干燥避光常温下稳定，可保持五年以上。但在酸或碱性溶液中加热，则水解失效。
氯霉素与棕榈酸，硬脂酸或琥珀酸等形成无苦味的酯，体外无活性，进入体内后迅速被酯酶水解，而游离出氯霉素，并形成较高的血药浓度。
氯霉素的抗菌谱广，对大多数革兰阳性与阴性细菌、衣原体、立克次体等都有较强的抑制作用。对氯霉素敏感的革兰阳性细菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等。敏感的革兰阴性细菌有大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、其他沙门菌、痢疾杆菌、土拉杆菌、霍乱弧菌、布氏杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属、百日咳杆菌等。对绿脓杆菌、真菌与病毒无作用。对氯霉素敏感的衣原体有淋巴肉芽肿、鹦鹉热与沙眼等病原体，敏感的立克次体有斑疹伤寒恙虫热、立克次体痘疹、斑点热与Q热等。氯霉素对一些原虫也有微弱作用。
氯霉素主要是抑制细菌生长，作用于细菌核糖体的50S亚基。氯霉素与5′-磷酸尿嘧啶核苷竞争核糖体上的结合部位，使mRNA与核糖体的结合受到阻碍，从而抑制菌体蛋白质的合成。氯霉素也能抑制转肽酶，使肽链的延长受到阻碍。
细菌在体内外对氯霉素均可产生耐药性，近年来耐药菌株逐渐增加。大肠杆菌、沙门菌与其他革兰阴性杆菌可因耐药因子(R因子)的传递而获得耐药性，现已证明具有R因子的大肠杆菌可产生乙酰转移酶，使氯霉素发生乙酰化而失效； 耐氯霉素的金黄色葡萄球菌亦可产生某种诱导酶，在乙酰辅酶A的参与下，使氯霉素乙酰化。氯霉素口服吸收良好，血药浓度在2～3小时达到高峰，尿中浓度于5小时内最高，血中的半寿期为1.6～3.3小时，有效浓度一般可持续6～8小时。静脉注射后，能立即达到高峰血浓度。与血浆蛋白的结合率约为45%。氯霉素能广泛分布至全身各组织，动物实验表明： 肝、肾中的含量较高，依次为肺、脾、心肌、肠与脑，可渗入胸水与腹水中。亦可透过血脑屏障。胎儿循环中的浓度约为母体血循环中的30～80%。氯霉素主要在肝中与葡萄糖醛酸结合后，由尿中排泄，尿中约有给药量的5～15%以原形排出。
主要毒副反应为消化道症状，如恶心，呕吐、腹泻等，但不严重。可引起荨麻疹与皮炎，但较为少见。长期用药可损害造血系统，引起红细胞生成抑制，粒细胞和血小板减少等，可引起再生障碍性贫血等严重反应，用药时，需定期检查血象。亦可引起二重感染，视神经炎、周围神经炎、中毒性精神病等神经系统症状也偶有所见。
氯霉素主要用于治疗敏感细菌所引起的尿路感染、肺炎、腹腔感染和败血症以及外用滴眼、滴耳剂等。但由于其对造血系统的影响，目前已不作首选药物。
成人每日口服1～2g，分3～4次服；儿童每日25～50mg/kg。成人肌内注射一日2次，每次0.5～1.0g；静脉注射或静脉滴注剂量每日1.0～2.0g，严重者每日可用3g，分两次给药。1%软膏，5%丙二醇溶液，5%粉剂等可局部用于皮肤感染、创伤。氯霉素眼药水，眼膏用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等。氯霉素滴耳液用于治疗外耳炎、急性与慢性中耳炎。

氯霉素

chloromycetin;chloramphenicol