拟胆碱药cholinomimetic drug

一类与乙酰胆碱有相似作用的药物。包括直接激动胆碱能受体的拟胆碱药，如氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱和乙酰甲胆碱，以及抗胆碱酯酶作用的拟胆碱药，如毒扁豆碱、新斯的明等。本类药物吸收后能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动增强、腺体分泌增加，以及收缩支气管、增加骨骼肌紧张度等。主用于胃肠功能减弱等。

拟胆碱药cholinomimetic

与乙酰胆碱作用相似的药物，叫拟胆碱药。此类药物有毛果云香碱、氨甲酰胆碱、新斯的明、毒扁豆碱等。对机体的作用有：增加腺体分泌、增强胃肠蠕动、缩小瞳孔、收缩支气管、减慢心率、输张小血管、增加横纹肌紧张度等。临床上可用于与上述功能相似的病症，用量应注意。

拟胆碱药

作用与胆碱能神经递质——乙酰胆碱相似的药物。按作用原理分为二大类；一类是直接作用于胆碱受体的药物，如乙酰胆碱，氨甲酰胆碱、毛果芸香碱，烟碱等；另一类是抗胆碱酯酶药，使胆碱酯酶受抑制，乙酰胆碱积聚而发挥拟胆碱作用，如新斯的明、有机磷酸酯类(1605、1059、乐果等)、毒扁豆碱。

拟胆碱药cholinomimetics

是一类作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱相似的药物。可使心脏收缩减弱，心率减慢，血管扩张，血压下降，支气管、胃肠道、胆道管平滑肌兴奋，骨骼肌兴奋。按作用原理分为直接作用于胆碱受体者，如乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱；胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明和有机磷酸酯类。

拟胆碱药

凡作用与乙酰胆碱相似的药物，统称拟胆碱药。按其作用原理不同，可分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药两类。
胆碱受体激动药 能直接与胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用。
乙酰胆碱是胆碱能神经递质，能激动M胆碱受体与N胆碱受体(见“传出神经药理学”条)。M受体激动时，表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、括约肌松弛及腺体分泌增加等，这些作用称为M样作用。N受体激动时，表现为神经节兴奋，骨胳肌收缩，这些作用称作N样作用。
由于乙酰胆碱的化学性质不稳定，在体内又迅速被胆碱酯酶水解而失效，且作用广泛，选择性不高，故无临床实用价值。某些化学结构与乙酰胆碱相似的化合物，性质较稳定，选择性又较高，有一定的临床用途。如毛果芸香碱是常用的胆碱受体激动剂(见“毛果芸香碱”条)，其他见下表。

胆碱受体激动药

药名	主要结合 受体	特点	用途
乙酰胆碱 acetylcholine	M受体 N受体	易被胆碱酯酶水 解而失效，作 用短暂，选择 性差	无临床应用价值， 可作药理实验的 工具药
毒蕈碱 muscarine	M受体	兴奋全部节后胆 碱能神经支配 的效应器官， 产生M样作 用	无应用价值，有毒 理学意义
烟碱 nicotine	N受体	一般出现先兴奋 后抑制的双相 作用	烟草浸出液，可用 于杀消虫，但有 剧毒，也用作药 理实验的工具药
氨甲酰胆碱 （卡巴可） carbamylchol- ine chloride (Carbachol)	M受体 N受体	不易被胆碱酯酶 水解，作用远 比乙酰胆碱持 久，且可口服， 对胃肠道平滑 肌兴奋作用特 别强	0.5～1.5%溶液滴 眼，治疗青光眼， 也可治剂手术后 腹气胀与尿潴 留，但副作用多， 已少用
槟榔碱 arecoline	M受体 N受体	M样作用比毛果 芸香碱强	口服槟榔煎剂驱绦 虫，1%溶液滴眼 治疗青光眼
氨甲酰甲胆碱 （乌拉坦碱） carbamylmet- hylcholine (urecholine, Bethanech- ol)	M受体	与氨甲酰胆碱相 似，作用持久， 口服有效，对 胃肠道平滑肌 兴奋作用显 著，对心血管 几无作用	用途亦与氨甲酰胆 碱相同，但副作 用较少，比较安 全
醋甲胆碱 （乙酰甲胆碱） methacholine (mecholyl)	M受体	选择性较高，对 心血管作用较 强，对胃肠道 平滑肌作用较 弱	室上性阵发性心动 过速，肢端动脉 痉挛（雷诺病）

胆碱受体激动药的化学结构

胆碱酯酶抑制药 或称抗胆碱酯酶药。能抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱免遭破坏而发挥作用(见“抗胆碱酯酶药”条)。