慢心律

慢心律(mexiletine)其盐酸盐KO1173，为抗心律失常药。呈白色结晶，熔点203～205℃，溶于水，微溶于乙醇、丙酮，不溶于乙醚。为具有抗惊厥作用的局麻药，1969年作为抗心律失常药用于临床，其化学结构和作用性质与利多卡因相似，但口服有效，且作用比利多卡因持久。
作用机理和利多卡因相似，使膜对K⁺的通透性增加，特别是浦肯野系统，促进4相K+外流，从而降低4相坡度，提高心室致颤阈，又因促进3相K+外流，故能缩短浦肯野系统的动作电位时程和有效不应期，由于对前者缩短更明显，故有效不应期相对延长，有利于消除折返，治疗量不影响传导，对原有传导阻滞者则加重。对窦房结和房室结无明显影响，但原有病变者则抑制，引起窦性心动过缓，甚至停搏。
口服吸收快，生物利用度高，2～4小时血药浓度达峰值，有效血浓度0.5～2.0μg/ml。主要在肝代谢，10%以原形从尿中排出，半寿期为11小时，急性心肌梗塞病人吸收不完全，半寿期可延长到18小时。
适用于各种室性心律失常，特别是急性心肌梗塞患者。对洋地黄中毒引起的心律失常也有效。因口服安全有效，故特别适用于顽固性室性心律失常的长期应用。对室上性心律失常效差。
不良反应与利多卡因相似，可有头晕、运动失调、震颤等神经系统反应，对心脏的抑制作用比利多卡因小，但大剂量时也可出现心率变慢，血压下降，传导阻滞和窦性停搏，这多见于原有窦房结病变和传导阻滞者。首次量0.2～0.6g，维持量0.2～0.3g，每日3次。