头孢噻吩和头孢噻啶

头孢噻吩(cephalothin)和头孢噻啶(cephaloridine)是最早应用于临床的两个半合成头孢菌素。均为白色或类白色结晶性粉末。易溶于水。头孢噻啶的水溶液 (1000mg/ml)于5℃避光放置50天，效价不变，但在有光的条件下于室温放置则效价迅速下降。两者抗菌谱相似，为广谱抗生素。对革兰阳性菌，如金葡菌 （包括耐青霉素菌株）、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌等有很高活性。对革兰阴性菌，如大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、奇异变形杆菌等也有效，但活力不如对阳性菌。对绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、结核杆菌、真菌和原虫无效。对肠球菌作用亦不强。头孢噻啶抗革兰阳性菌效力比头孢噻吩强。对耐药金葡菌不如后者。两者均可被革兰阴性菌产生的β内酰胺酶分解。此两药口服吸收不良，需注射给药。头孢噻啶血药浓度比头孢噻吩高，而且在体内不被代谢，以原药形式由尿中排泄。成人肌注500mg头孢噻啶后的血浓度高峰于30分钟到达，平均为31.8μg/ml,6小时后为1.1μg/ml。尿中浓度于1～4小时平均为1100μg/ml,4～6小时后为440μg/ml，在4小时内由尿中排泄出给药量的60～80%。注射给药后，组织分布以肾中浓度最高，依次为肝、肺、心肌与胆汁。本药不易透过正常的血脑屏障，脑脊液中的浓度一般仅为血药浓度的3～6%，但有炎症时可上升到血药浓度的1/4。能通过胎盘，在羊水与胎儿循环中也可获得有效浓度，并用丙磺舒可使血药浓度增高25%，但不如头孢噻吩显著。头孢噻啶血清蛋白结合率为21～24%。
本品毒性低，但大剂量给药会出现肾脏损害，偶见转氨酶升高与白细胞减少，于停药后均可恢复，对青霉素过敏者一般可耐受本品，但也偶有发生交叉过敏现象。有时也出现皮疹与其他过敏性反应。
本品主要用于治疗金葡菌（包括苄青霉素耐药菌）、肺炎球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌，变形杆菌等以及其他敏感性革兰阳性与阴性菌所引起的败血症、心内膜炎、呼吸道、尿道与软组织感染等。头孢噻吩： 成人剂量为每日2～4g，分2～4次肌内或静脉注射，儿童剂量为每日50～100mg/kg。病情严重者可增至6g/d。头孢噻啶：成人每日两次，每次0.5～1.0g或每日20～40mg/kg，分2～3次。严重者可加大剂量至4g/d或每日40～60mg/kg。