周效磺胺及其复方制剂

周效磺胺(fanasil,SDM′) 对疟疾有治疗作用，但作用很缓慢，一般不能单独应用，是抗疟药的辅助药物，有较好的耐受性。它和其他磺胺药及砜类药一样，对原虫的作用是与二氢叶酸合成酶结合，阻断二氢叶酸的合成，是二氢叶酸合成酶抑制剂或称对氨基苯甲酸拮抗剂，常与二氢叶酸还原酶抑制剂乙胺嘧啶等合用，双重地干扰疟原虫的代谢而发挥较好的效果。特别是抗氯喹及抗乙胺嘧啶恶性疟株出现后，它与其他抗疟药组成的复方被用于恶性疟的防治，也可以延缓抗疟药抗性的产生，达到保护新药的目的，所以应用广泛。但近年来，已发现恶性疟原虫对磺胺药也出现了抗性。有关周效磺胺的性状、结构、代谢和毒副反应等，详见“磺胺类药”条。
防疟片1号 简称防1。是每片含氨苯砜100mg与乙胺嘧啶20mg组成的复方片。每天口服1次，每次服1片，首次需连服二天，以后每周服1片，可连服三个月，对恶性疟和间日疟都有一定的预防作用。对恶性疟血中裂殖体作用较好，但对间日疟的则较差，而且常发生原虫再现。不良反应主要有头痛、头昏、失眠、胃区不适、恶心等，呕吐、药疹、疲乏、腹胀、腹痛、腹泻等较少，一般较轻，无需特殊处理。因为需每周服药一次，次数频繁，长期应用不便，目前极少应用。
凡西达(fansidar) 周效磺胺与乙胺嘧啶以20∶1的比例组成的复方称凡西达，一般大剂量为周效磺胺1,500mg与乙胺嘧啶75mg组成，每28天服药一次；一般剂量为周效磺胺500mg与乙胺嘧啶25mg组成，每10天服药一次，首次加倍。对恶性疟有较好的预防效果，疟疾发病率和带虫者显著降低，对间日疟预防效果较差，治疗作用远比氯喹为慢，对无免疫力的疗效尤差。大剂量虽每28天服药一次，但有效预防时间是3周左右。不良反应一般有头痛、头昏、失眠、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、心悸、乏力、皮疹及皮痒等。剂量大不良反应也大。该复方在东南亚其他国家用得较多，在我国很少应用。
防疟片2号 简称防2，是我国采用每片含周效磺胺250mg与乙胺嘧啶17.5mg组成的复方片，与凡西达唯一不同之处是两药的比例不同。每次口服2片，10天服一次，首次连服2天，连续服药不宜超过三个月，对恶性疟的预防及治疗效果较好，不良反应也较凡西达低。一般为头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等。由于长期预防服药易产生抗性，目前一般不用为预防服药。
防疟片3号 简称防3，是磷酸喹哌与周效磺胺以3:1比例组成的复方。一般每片含喹哌150mg（以游离碱计）及周效磺胺50mg，月服一次，1次口服4片，可连服6个月。具有20天以上抑制性的预防作用。鉴于近年来喹哌对恶性疟敏感性不断下降，因此，目前已不用于预防服药，一般用总剂量喹哌1,500mg（基质）与周效磺胺500mg合并应用，治疗恶性疟。不良反应较防2为重，有腹痛、腹泻、恶心、呕吐、思睡、脸和手脚发麻以及心慌和皮疹等。