含硫辐射防护剂

一些含硫化合物，在动物试验中，能减轻辐射效应一半左右，一般在照射前给药才有效果。这类药曾试用于放疗病人，可分为以下几类。
(1)氨巯基化合物：含有巯基的胺(包括潜伏的巯基或氨基，其中以半胱胺酸、半胱胺(MEA)、胱胺、S,2-氨乙基异硫脲(AET)、2,2-二甲基四氢噻唑、2-氨乙基硫代磷酸钠和2(3-氨丙基)氨乙基硫代磷酸等在动物上效果较好。
有的已试用于临床。盐酸胱胺：在分子、细胞水平研究可见到一定防护效果外，尚可提高实验动物活存率，减轻放疗病人的反应。小鼠受γ线照射前，灌服此药，可使照射后30天的半数致死剂量(LD₅₀/₃₀) 由450±14rad提高到550±16rad; 使～60%致死剂量 (LD₆₀/₃₀)γ线照射狗活存率提高30%，使～70%致死剂量(LD₇₀/₃₀)快中子照射狗提高活存率25%，使100%致死剂量核爆炸时γ线和中子混合照射狗活存率提高30%。子宫颈癌患者放疗前服用此药则血液白细胞下降程度有所减轻，回升较快，外周血淋巴细胞染色体畸变率及骨髓分裂细胞畸变率较低，骨髓退变细胞数目亦较少。动物实验证明此药在胃内基本不吸收，小肠内吸收快而完全，分布在肝、肾、骨髓、肾上腺的浓度最高。狗口服此药后30分钟血中药物浓度开始上升，一小时半达高峰，3小时后降到很低的水平。药物主要通过肾脏排泄，体内无积蓄作用。服药后对胃粘膜有类似阿司匹林样刺激作用，可能出现一过性胃部不适感。棕榈酸胱胺的辐射防护效果与盐酸胱胺相似，但对胃肠道刺激性较小，有效时间也较长。

(2) 环状双硫化合物： 有二硫杂五元环化合物如硫辛酸钠1a，硫辛酰胺1b等硫辛酸类化合物。其中聚硫辛酸钠
❷对于受照射动物的造血组织损伤有防护作用，照后应用也有一定效果； N,N-二乙基硫辛酰胺1c则安全系数大，不良反应小。二硫杂六元环化合物如二硫代苏糖醇
❸,N,N-二乙基-5,8-二硫辛酰胺
❹均有防护效果，后者更为明显，并且照后应用也有一定作用。

(3) 其它含硫化合物： 有二硫氨甲酸盐类 (RNHCSSM),2,3-二巯基丙醇(HSCH₂CH(SH)CH₂OH),1,2-二巯基丙磺酸钠 (HSCH₂CH(SH)CH₂SO₃Na)，巯基乙酸(HSCH₂COOH)等。近年发现巯基或双硫代脂肪酸衍生物也有效，其中2-巯基丙酰甘氨酸(CH3CH(SH)CONHCH₂COOH)毒性较低。