促性腺激素释放激素gonadotropin releasin g hormone,gonadoliberin GnRH

下丘脑神经细胞分泌的一种十肽激素。现已人工合成。可促进腺垂体中促性腺细胞合成和分泌黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH)，但对LH的刺激作用大于FSH，故也称促黄体生成素释放激素(luteinizing hormonereleasing hormone，缩写LRH)。(见“下丘脑激素”)

促性腺激素释放激素

促性腺激素释放激素(gonadotropin releasing hormo-ne,GnRH)是从下丘脑提取所得的一个多肽激素，能促进垂体前叶促黄体生成激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的合成和分泌。故GnRH又称LHRH/FSH-RH。GnRH为白色粉末、无臭、易溶于水、甲醇、冰醋酸、不溶于乙醚、氯仿。
GnRH在下丘脑中含量甚微，在动情期前含量最少，成长时对黄体生成素的作用逐步增强。GnRH的半寿期很短，仅4～7min。注射GnRH后血浆LH水平在半小时内上升2～4倍，FSH在45分钟后上升40%，数小时后恢复。临床上用于诊断和治疗原发性性腺萎缩，治疗下丘脑性不育症，一时性不育症，继发性闭经，用药后出现排卵。合成高效化合物[D-Ala⁶-des-Gly¹⁰-NH₂]-LHRH-乙胺，比天然品强数十倍。合成长效化合物[D-Leu⁶-des-Gly¹0-NH₂]-LHRH，可供口服，但剂量较大。其他给药途径如鼻腔滴入，直肠或阴道灌注等均有效。注射GnRH后个别有腹痛、恶心、头痛、经血量增多等副作用。注射剂量每次100～500μg，每日三次；滴鼻每次2.5mg，每日三次。