乙胺嘧啶pyrimetnamine

系一种预防疟疾的药物。本品是二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，对疟原虫有抑制作用。本品对某些恶性疟及间日疟的红前期有抑制作用，是较好的预防药，服药1次可预防1周；也可预防中枢神经系统白血病；与磺胺类药物合用可提高抗疟效果。预防疟疾每次服25mg,1周1次；抗复发治疗，每日25～50mg，连用2日。本品用量过大或时间过长可出现消化道症状及骨髓抑制，严重者可造成死亡；偶可引起红斑、水疱状药疹；肾功不良慎用。

乙胺嘧啶

乙胺嘧啶 (pyrimethamine) 呈白色粉末，熔点239～242℃，无臭无味，微溶于乙醇、氯仿及乙醚中，在水中几乎不溶，能溶于稀矿酸中。
乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶抑制剂，能选择性地同原虫的二氢叶酸还原酶结合，阻断四氢叶酸的产生，干扰了核酸的生物合成而阻断疟原虫的代谢。它对恶性疟原虫组织期有部分作用，对间日疟原虫组织期无效，对配子体虽无直接杀灭作用，但当间日疟和恶性疟的配子体经乙胺嘧啶作用后，在蚊体内不能进行孢子增殖，有利于阻断疟疾药后4小时达血药高峰，预防作用可维持一周以上，所以用为病因性预防药，顿服50mg，间隔10～15天服1次，可有效地控制疟疾流行。也可服伯喹22.5mg，以便直接作用于配子体，阻断传播。常用量一般无不良反应。若过量服用乙胺嘧啶，可出现肠胃道紊乱以及发热、紫绀和惊厥，并在数小时内抑制呼吸，造成虚脱而死亡，恶性疟原虫对乙胺嘧啶已经产生明显的耐药性，所以在恶性疟地区已基本不用。在我国间日疟地区，乙胺嘧啶对间日疟的敏感性也明显下降，因此，推荐用氯喹或用氯喹与乙胺嘧啶交替间歇服药。