[作用·用途] 本品能降低胆固醇合成酶(羟甲戊二酸单酰辅酶A还原酶)的活性，提高胆固醇代谢酶的活性，因此可降低胆汁中胆固醇的饱和度，胆汁内胆固醇浓度下降不仅停止胆固醇结石的形成，长期应用还可促进结石的溶解。此外，还能减少小肠对胆固醇的吸收，尚有利胆作用，使胆汁酸池增大，从而改善胆汁中胆固醇的溶解度。临床用于治疗胆固醇结石，对胆囊有功能、X线透光、无钙化和浮动的小结石疗效最佳，溶石率可达47%～69%。也可用预防药物性(如安妥明)结石的形成以及治疗高脂血症。
口服常用量吸收完全，但肝脏的首过效应大约为62%，少部分与血浆蛋白结合，部分经胆道排入肠。未吸收的药物大部分经大肠菌丛分解为石胆酸，后者对肝脏有毒性。
[不良反应] ①常见腹泻，发生率为30%～50%；②血清转氨酶升高，多为一过性；③偶有皮疹、瘙痒和一过性血糖升高；④结石复发率为20%～40%，重复用药对复发结石效果较好。
[制剂规格·用法·用量] 片剂：0．125g／片；0．25g／片。胶囊剂：0．125g／粒；0．25g／粒。用法：口服：一般每日0．75g～1g，分3次服用，也可早晚各1次。一般3个月显效，6个月溶石。至少要用药1年以上，但最长不超过2年～3年。
[用药时注意]
1．孕妇、有胆道功能障碍或急慢性肝病者禁用；
2．碎石疗法后，继续服用本药疗效更满意，且可防复发。
[给药后观察]
1．用药期间注意观察腹泻的症状，及时报告医生调整剂量；
2．用药期间监测转氨酶的变化。