阿屈非尼

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1986年在法国首次上市。

【别名】二苯甲基亚磺酰乙羟肟酸，Olmifon。

【药理】阿屈非尼具有苏醒和提高警觉性的作用。主要作用机制是激活中枢激动系统的突触后α₁肾上腺素受体。动物试验表明，阿屈非尼能增强运动活性，缩短巴比妥所诱导的睡眠时间，但不诱发刻板症状。对于活动能力低下的人，阿屈非尼能提高其对外来刺激的敏感性和参与意识，提高昼间活动能力，但并不改变各期睡眠。活动能力低下、抑郁的患者，特别是由行为、智力、情感和其他原因引起的“进行性精神滑坡综合征”的老年患者，对阿屈非尼的全身及中枢耐受性良好。

口服后吸收迅速。T_max为0．9h。PPB为80%。在肝内迅速代谢为无活性的酸和葡萄糖醛酸结合物，并参与肠肝循环。主要以葡萄糖醛酸结合物形式随尿排泄。T_1／2为1．08h。

【用途及用法】用于老年人觉醒障碍和抑郁症状的对症治疗。

po，600～1200mg／d，分2～3次服。肝、肾功能不全时应减量。

【不良反应】可出现烦躁不安、精神错乱等，还可因精神兴奋而出现好斗行为。继续给药或减少剂量后，这些症状可自然消失。躁狂抑郁症患者可出现性情异常改变。可有胃痛及皮疹等反应。

【制剂】片剂，300mg。

【注意事项】严重肝、肾功能不全者慎用。癫痫患者在服用阿屈非尼前，应保证有效的抗癫痫治疗不间断。