达卡巴嗪

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【别名】：氮烯咪胺，氮烯唑胺，抗黑瘤

【制剂规格】：

粉针剂：100mg，200mg。

【药理作用】：

本品是烷化剂。通过在肝内经细胞色素P₄₅₀代谢，通过N－去甲基反应活化，然后在靶细胞内裂解代谢物，产生CH₃－N=NOH，再释放出甲基正碳离子(CH₃⁺)，起甲基化的作用，使DNA的鸟嘌呤烷基化。它杀死细胞周期所有相的细胞，为细胞周期非特异性药物。

本品口服吸收不良，故用静脉注射。静脉给予本品后进入初期快消除相(T_1／2约为20min)，接着进入终消除相(T_1／2为5h)，将药物从血中消除。<适应证>=本品用于联合用药方案中，治疗恶性黑素瘤、Hodgkin(霍奇金)病、软组织瘤、恶性淋巴瘤和成人肉瘤。

【用法、用量】：

静脉给药：3．5mg／(kg·d)，应用10d，每28d重复使用1次；或250mg／(m²·d)，连续给予5d，每3周重复1次。

【药物相互作用】：

本品与琥珀酸氢化可的松钠有配伍禁忌。

【不良反应】：

90%以上病人会发生恶心、呕吐，通常在用药后1～3h发生；骨髓抑制表现为白细胞减少和血小板减少，通常为轻至中度，且较迟发，约25d后达最低点。治疗期间可发生流感样症状，表现为发热、寒战、不适和肌痛。还有肝脏毒性、脱发、颜面充血潮红等。神经毒性和皮肤反应亦有报道。

【注意事项】：

药物有刺激性，外溢至静脉外可致组织损害和严重疼痛，需注意。妊娠C类。水痘或带状疱疹病人、妊娠期妇女禁用。肝、肾功能损害与感染病人慎用。用药期间应禁止活病毒疫苗接种和口服脊髓灰质炎疫苗，并停止哺乳。静脉注射时如漏至血管外，应立即停止注射，并以1%普鲁卡因注射液局封。