苯妥英钠

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【别名】：

二苯乙内酰脲，大仑丁

【释文】：

片剂：50mg，100mg；粉注射剂：100mg／5ml，250mg／5ml。

【药理作用】：

本品为乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用，它对癫痫病灶的异常放电无抑制作用，但可提高病灶周围正常脑组织的兴奋阈，阻止活动性病灶发出的冲动向外周扩散。作用机制可能为稳定神经元和肌细胞膜，在静息期和动作电位期内减少细胞膜对Na⁺的内流，延迟K⁺外流，延长不应期，降低兴奋性。同时，增强抑制性神经递质γ－氨基丁酸的功能，延长Cl^－通道的开放时间或降低Cl^－通道的阻力，加强细胞膜的超极化，增加细胞膜的稳定性。此外，治疗量的苯妥英钠可减少神经末梢突触前膜Ca²⁺的内流，抑制神经递质的释放。但中毒量时，因抑制线粒体对Ca²⁺的摄取，使膜内Ca²⁺浓度增加，促使神经递质释放。所以本品具有抑制和兴奋双重效应。其对正常活动无影响，也无催眠作用。常用剂量时血浓度的个体差异较大，剂量应由小到大逐渐增加，以防毒性作用。

【主要用途和用法】：

治疗癫痫全身强直－阵挛性发作、癫痫持续状态、单纯部分发作、复杂部分发作和三叉神经痛、舌咽神经痛等。①癫痫发作间歇期：口服50～100mg，bid或tid。必要时逐渐增量至600mg／d。一般维持量为300～400mg／d。儿童从小剂量逐渐增量至获得疗效，一般2～10mg／(kg·d)，分3次口服。维持量为4～8mg／(kg·d)。②癫痫持续状态：每次500～700mg，溶于灭菌注射用水20～40ml中，20～45滴／分缓慢静注。儿童每次3～8mg／kg，用灭菌注射用水稀释为2．5%的浓度缓慢静注，一般不超过25mg／min。必要时可用至每次15～20mg／kg。③治疗三叉神经痛、舌咽神经痛：口服100～200mg，bid或tid。

【不良反应及注意事项】：

在有效血浓度范围内(10～20μg／ml)很少有不良反应。常见的副作用有齿龈增生，头晕、头痛，严重者有眼球震颤、复视、共济失调，常与剂量过大有关。血药浓度大于30μg／ml可出现共济失调，大于40μg／ml可出现精神错乱、昏睡，以至昏迷。长期用药可因叶酸缺乏发生巨幼细胞性贫血；低血钙，成年病人出现骨软化症，儿童发生佝偻病；抑制胰岛素分泌出现高血糖及糖尿；偶见女性多毛和男性乳房增大；各种过敏反应，如皮疹、粒细胞和血小板减少、再生障碍性贫血，甚至肝坏死等。静注过快时可出现房室传导阻滞、血压下降、心动过缓和呼吸抑制。低血压者慎用或忌用。长期用药应定期测血药浓度、血常规和肝功能检查，如有异常应及早停药。肝、肾功能损害，心血管或糖尿病病人，嗜酒者，孕妇及哺乳期妇女慎用。久用骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。苯巴比妥和卡马西平都可加速本品的代谢，降低血药浓度；地西泮和乙琥胺可减慢本品的代谢，提高血药浓度，应注意药物配伍。