羟基脲

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【制剂规格】：

片剂：500mg；胶囊剂：400mg，500mg。

【药理作用】：

为核苷酸还原酶抑制剂，抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸。能选择性地抑制DNA合成，杀伤S期细胞。对多种肿瘤有抑制作用。

【药动学】：

口服吸收较好，无论口服或静注给药，血中药物浓度均在1～2h内很快达到高峰，然后迅速下降。在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出，12h内排出80%，24h后尿中已不能测出。T_1／2为1．5～5h。

【适应症】：

用于慢性粒细胞性白血病及类白血病综合征，粒细胞性脾肿大，血小板减少症及红细胞增多症，黑色素瘤等；与放射线合用治疗脑瘤也有一定疗效。

【用法、用量】：

口服：慢性粒细胞白血病，每次20～30mg／kg，每日1次，或每次80mg／kg，每3d1次。维持量，每次10～20mg／kg，每日1次。

【不良反应】：

可见白细胞和血小板减少、贫血，有恶心、呕吐、腹泻、黏膜溃疡、厌食等消化道反应，亦可有眩晕、头痛、嗜睡、斑丘疹、脱发、睾丸萎缩等，亦可轻度影响肾功能、有高尿酸血症。

【注意事项】：

用药期间严密监测血象。肾功能不全时应谨慎用药。在肿瘤细胞大量溶解时，预防高尿酸血症应大量饮水、碱化尿液，并定期作尿酸盐测定。