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字词 福莫司汀
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

福莫司汀


1990年法国首次上市。

【别名】福泰氮芥,福提氮芥,武活龙,Muphoran,FTM。

【药理】为亚硝脲类抗肿瘤药。其作用机制与氮芥相似,在体内和DNA酶作用,抑制DNA和RNA合成,毒性和致突变性低于氮芥。有较好的细胞膜穿透性和组织分布,能透过血脑屏障。在亚硝脲类药物中,其穿透力最强,但体内清除则较其他药慢。

人静脉注射14C标记的福莫司汀,血浆原药浓度迅速下降,Vd为32L,T1/2为23.2min。血浆清除率和肝脏血流量相关,CL为1100m1/min,7d后尿中排泄<50%,粪中排泄<10%,呼吸中以CO2形式排泄<0.1%。

【用途及用法】主要用于恶性黑色素瘤或同时伴有脑转移者。还可用于中枢神经系统肿瘤、非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤及肾癌等。

100mg/m2加5%葡萄糖液250ml,避光,ivdrip60min,1次/周,连用3~4周,休息4~5周后重复。

【不良反应】①骨髓抑制:表现为迟发性白细胞、血小板减少,分别于用药后第44d及第35d出现,Ⅲ~Ⅵ度的发生率分别为46%和40%,为该药剂量限制性毒性。②胃肠道反应。③轻度肝、肾功能损害。④偶见注射局部静脉炎,该药作动脉注射时易引起动脉炎。

【制剂】福莫司汀,注射剂,200mg/4ml。

【临床评价】对黑色素瘤的疗效优于卡氮芥,毒性较卡氮芥低,但对卡氮芥耐药的黑色素瘤,福莫司汀疗效仍较差。对恶性黑色素瘤单一用药客观缓解率为24%,脑转移者为25%,内脏转移者为19%,非内脏转移者为31%。福莫司汀与达卡巴嗪(DTIC)联合用药,有效率为33%,脑转移者有效率为29%。也有尝试福莫司汀单药治疗无法手术的、初治的非小细胞肺癌,据报道有效率为13%。

【注意事项】妊娠及哺乳期妇女禁用。用药期间应定期监测血象变化。其他药物,如止吐药等,必须分开给予。不得在同一天内使用达卡巴嗪,否则会发生肺毒性反应。

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