硫唑嘌呤

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【别名】：

依木兰，硫唑呤，咪唑硫嘌呤，义美仁

【释文】：

片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

本品在体内分解为巯嘌呤而起作用，作为次黄嘌呤核酸的拮抗剂，抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞增殖，阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，发挥免疫抑制作用。

【主要用途和用法】：

主要用于器官移植时抑制排斥反应，通常与糖皮质激素合用，或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG)。还可用于各种自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、原发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等，对上述疾病一般不作为首选药物，通常在单用皮质激素无效时使用。口服，1～4mg／(kg·d)，一般100mg／d，可连用数月。用于器官移植：2～5mg／(kg·d)，维持量0．5～3mg／(kg·d)。

【不良反应及注意事项】：

①一般副作用有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、黏膜溃疡、皮疹、脱发、急性胰腺炎和关节痛等，少数病人出现胆汁淤积性黄疸、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。停药后多可恢复。偶见肾损害，并可致畸胎。与肾上腺皮质激素合用时，易患带状疱疹、单纯疱疹、水痘等病毒感染。②剂量大或用药时间长时可发生严重的骨髓抑制，导致粒细胞显着减少和血细胞减少。③肝肾功能不全者应减量，以免积蓄中毒。④用药期间应定期复查血象、肝肾功能。长期用药有增加肿瘤发生的倾向，应注意。