瑞格列奈

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【别名】：

诺和龙；Repagilinide

【释文】：

片剂：0．5mg，1mg，2mg。

【药理作用】：

本品为口服降血糖药，刺激胰腺释放胰岛素，使血糖水平快速降低。本品与其他口服促胰岛素分泌降血糖药不同，其通过与不同的受体结合，以关闭β细胞膜中ATP－依赖性钾通道，使钙的流入增加，此过程诱导β细胞分泌胰岛素。本品经胃肠道快速吸收，服药后1小时内血药浓度达峰值，然后血药浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。血浆蛋白结合率大于98%。本品在体内几乎全部被代谢，代谢物无降血糖作用。原形药和代谢物主要自胆汁排泄，不足8%的代谢物自尿排出，粪便中的原形药物少于1%。

【主要用途和用法】：

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病。开始口服0．5mg，qd，以后如需要可每周或每2周调整1次。接受其他口服降血糖药治疗病人直接转用本品治疗，其起始剂量为1mg／d，均在饭前15～30分钟服。最大单次剂量为4mg，不超过16mg／d。

【不良反应及注意事项】：

有低血糖、视觉异常、胃肠道反应(如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘)、肝功能指标升高、过敏反应(如瘙痒、发红、荨麻疹)等。孕妇、哺乳期妇女、12岁以下儿童、严重肝肾功能不全病人禁用。对本品过敏、1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒和与CYP₃A₄抑制剂或诱导剂合并治疗者，禁用。驾车和操纵机器作业者应慎用。与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、非选择性β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、乙醇及促合成代谢的激素同用，本品的降血糖作用会因之增强。与口服避孕药、噻嗪类药物、糖皮质激素、达那唑、甲状腺素激素和拟交感神经药同用，会减弱本品的降血糖作用。CYP₃A₄抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)、红霉素、米比法地尔可能升高本品血浆水平。对能诱导CYP₃A₄的药物，如利福平或苯妥英钠，可能降低本品的血浆水平。