环磷酰胺

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【制剂规格】：

片剂：50mg；注射剂：100mg，500mg。

【药理作用】：

在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化型的磷酰胺氮芥而抑制肿瘤生长。属周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。抗瘤谱较氮芥广，毒性低于氮芥。

【药动学】：

口服易吸收，T_max约1h，血浆蛋白结合率不足20%，在48h内可由肾脏排出50%～70%(大多为代谢物，仅10%为原形)。生物利用度为74%～97%。静注后药物迅速分布到全身组织，大部分不能透过血脑屏障，脑脊液中浓度仅为血浆的20%。T_1／2为4～6．5h。

【适应症】：

用于急性白血病、肉瘤、神经母细胞瘤、多发性骨髓瘤、霍奇金或非霍奇金淋巴瘤、肺癌、鼻咽癌、横纹肌瘤及骨肉瘤等。亦用于治疗类风湿性多关节炎、某些急性播散性红斑狼疮及抗皮质激素性自身免疫性肾病。

【用法、用量】：

口服：间歇疗法，每日2．5～5mg／kg，持续2周，间隔2～4周重复1次；连续用药，每日1～2．5mg／kg。静注或静滴：宜缓慢静注或短时滴注，每次2～6mg／kg，每日或隔日1次，或10～15mg／kg，每周1次或遵医嘱，持续1～5d，间隔3～4周重复1次。也可用于鞘内注射，每次1～2mg／kg。

【不良反应】：

可出现白细胞及血小板减少。可有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。偶致胃肠道黏膜溃疡、出血，影响肝功能，致黄疸、凝血酶原减少。亦可致无菌性出血性膀胱炎，转化为膀胱癌。罕见急性心肌病，可致死亡。此外，可有斑丘疹、瘙痒、脱发(可逆性及一过性)、色素沉着、睾丸萎缩、卵巢纤维化等。

【药物相互作用】：

碱化尿液或给别嘌醇可防高尿酸血症及尿酸性肾病，但也可增加骨髓毒性。静滴碳酸氢钠并用美司钠可防出血性膀胱炎。大剂量巴比妥类和皮质激素可增高本品浓度。与多柔比星合用可增加后者心脏毒性。

【注意事项】：

对本药过敏者、严重骨髓储备能力不足者、急性尿路感染者、出血性膀胱炎者禁用。肝、肾功能不全者慎用，必要时减量，并严密监测肝、肾功能。治疗期间应进行严密的血象监测。早晨空腹服用，使用时及使用后应大量饮水，以避免出现膀胱炎，长期使用或具风险患者应合用尿路保护剂，如汞乙磺酸钠、乙酰半胱氨酸等。