炔雌醇

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【制剂规格】 片剂：5 μg，12.5 μg，20 μg，50μg，500μg。

【药理作用】 本品为半合成强效雌激素。小剂量用药能促进下丘脑—垂体—卵巢轴体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药，对该轴有较强的抑制作用，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。与孕激素类药合用，能增强避孕效果，减少突破性出血。其活性为雌二醇的7～8倍，为己烯雌酚的20倍。本品口服在胃肠道内迅速吸收，首过效应约为60%，经1～2 h，血药浓度达高峰，用药后12h左右，血药浓度出现第2个高峰，表明本品经肝肠循环，被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期为6～14h，生物利用度为40%～50% 。本品在肝脏代谢，大部分以原形排出，约60%由尿液中排出，部分自粪便中排出。

【适应证】 临床用于治疗月经紊乱，如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌等。与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，增强避孕效果，为口服避孕药中最常用的雌激素。

【用法、用量】 口服。①闭经、更年期综合征：每次0.02～0.05mg，每天0.02～0.15mg。②前列腺癌：每次0.05～0.5mg，每天3～6次。

【药物相互作用】 口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%～70%。其他同“雌二醇”。

【不良反应】 用后可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛等症状。大剂量用药刺激骨质溶解，可致高钙血症。

【注意事项】 肝、肾病患者忌用。