氨己烯酸

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1989年在英国首先上市。

【别名】喜葆宁，Sabril，Sabrilex。

【药理】对酶活性具有高度选择性，是4－GABA转氨酶不可逆的抑制剂。可使大脑内的GABA水平随GABA转氨酶降低而提高，且有剂量相关性。口服后F为60%～80%，T_max为2h，T_1／2为5～7h，不与蛋白结合，原形由尿排泄。

【用途及用法】常用于部分性癫痫发作，也可与其他抗癫痫药合用治疗难治性癫痫。po，1．0g，bid，根据需要可递增0．5～1．0g，但总量不得超过4．0g／d。

【不良反应】轻微，可有嗜睡、疲劳、头晕、抑郁、头痛和意识模糊、体重增加、胃肠轻度不适感、神经过敏、多动、恶心或便秘。肌阵挛癫痫患者发病次数可能增加。儿童可见兴奋和焦虑。罕见皮疹、视觉改变、活动不灵活、行为异常或惊厥。

【制剂】喜葆宁，片剂，500mg，德国赫司特药厂。

【临床评价】维持疗效达80%；75%的患者用药2年无不良反应，因不良反应而中止治疗的仅1．6%。

【注意事项】孕妇禁用。有神经或情感或精神疾病史、肾脏疾病史者慎用。使用本药期间不要饮酒。本药可能会引起思睡或疲倦，操作机器或从事需要警觉的工作时，应谨慎使用。