拉西地平

---

1991年意大利首次上市。

【别名】乐息平，司乐平，那西地平，拉色地平，LacipiI。

【药理】为二氢吡啶类钙拮抗剂，对血管(冠状动脉、脑血管、骨骼肌血管)有高度选择性，作用于血管平滑肌钙通道，阻断Ca²⁺进入电压依赖性钙通道，扩张血管平滑肌，并通过增加Na⁺和水的排泄量产生降压作用。无负性肌力作用，对心传导无不利影响，不引起体位性低血压。

本品通过维持或恢复左心室内膜下层的血流，防止局部缺血性损害，改善心肌缺血症状，产生保护心脏的作用。本品尚具有抗氧化、抗动脉粥样硬化作用。

po吸收迅速，有明显的首过效应，F为26%～32%，T_max为1～2h，血浆T_1／2为6～8h，PPB为95%。主要在肝脏代谢消除，60%～65%由尿液排泄，其余由粪便排泄。

【用途及用法】用于心绞痛和各种类型的高血压。

po，每天早晨一次，起始剂量2～4mg，1～2周后增至4～6mg，特殊情况可增加至8～10mg／d，老年人及肝、肾疾病患者剂量酌减。

【不良反应】本品耐受性良好，个别病例可有微弱不良反应，这与已知的周围血管扩张的药理作用有关，最常见的有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸，通常短暂并随着相同剂量的连续用药而逐渐消失。在对1316例患者的研究中，最常见的不良反应发生率如下：心动过速0～9%，水肿1%～6%，面红1%～6%，头痛2%～6%，头晕0～0．5%，疲倦0～1%。

【制剂】乐息平，片剂，2mg，4mg，7片／盒，葛兰素威廉(中国)有限公司。思乐平，片剂，4mg，铝塑包装，15片／盒，哈尔滨制药三厂。

【临床评价】国内应用拉西地平治疗52例Ⅰ～Ⅱ期老年高血压患者，停用一切抗高血压药物5d后，每日早7点服用拉西地平4mg，持续4周，结果总有效率为86．5%，仅有面部潮红5例，轻微头痛2例，无一例因此停药。

国外对435例高血压患者随机、双盲、对照临床研究中，220例po拉西地平4mg／d(4周后82例血压未得到控制的病例增至6mg／d)，连续8周，结果表明，拉西地平的降压作用与对照组硝苯地平缓释片40～80mg／d疗效相近，但后者所致水肿的发生率比拉西地平高1倍。

欧洲拉西地平动脉粥样硬化研究(EISA)从7个国家入选45～75岁高血压患者2258例，随机用拉西地平(4～6mg／d)或阿替洛尔(50～100mg／d)治疗，随访1．5年。初步结果显示，拉西地平比阿替洛尔能更有效减轻颈动脉粥样硬化的进程，颈动脉内超声扫描显示拉西地平减少斑块约25%。两药降压疗效是相似的，拉西地平对动脉粥样硬化的有益作用可能与其抗氧化有关。

【注意事项】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。肝功能不良患者其降压作用可能增加，剂量酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用。与西米替丁合用时，本品血药浓度可增高。