利美尼定

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1988年首次上市。

【别名】瑞曼尼定，Hyperium。

【药理】本品为中枢性降压药，但与可乐定不同，本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力，对中枢α₂受体作用较弱，用药后能产生降压效果，不良反应远比可乐定轻，为第二代中枢性降压药。临床表明，口服1mg后，降压作用可维持10～12h，2mg则为14～17h，3mg则为17～20h。研究表明，利美尼定口服1mg后收缩压降低4．00kPa(30mmHg)，舒张压降低2．80kPa(21mmHg)，用药后无体位性低血压发生，也不影响血糖、血脂代谢。本品有逆转心肌肥厚作用。

po，1mg，C_max1．8h(3．49μg／ml)，F为(100．1±5．3)%，PPB＜10%，T_1／2为8．5h，体内极少代谢，从肾排泄，尿中原形药物约65%。

【用途及用法】用于轻、中度高血压。

po，1mg，qd。

【不良反应】偶有口干、嗜睡、便秘、头晕，明显低于可乐定，与安慰机组无明显差异。对血糖、血脂及肾功能无不利影响。

【制剂】利美尼定(Hyperium)，片剂，1mg，Dalalande公司产。

【临床评价】对333例患者分为利美尼定1mg，qd及可乐定0．075mg，bid，2周后降压作用不明显者剂量加倍，4周后卧位舒张压均从(13．47±0．13)kPa〔(100±1)mmHg〕降到(12．00±0．13)kPa〔(90±1)mmHg〕，2组患者血压控制率均为60%，但可乐定不良反应明显高于利美尼定(口干44%比8%，头晕17%比7%)，可乐定组17例患者因不良反应停药，而利美尼定组则无。本品1～2mg，qd的降压作用与氢氯噻嗪25mg／d、卡托普利25～50mg，bid、阿替洛尔50～100mg／d，4周后降压疗效相似。

【注意事项】肾功能不良患者应适当调整剂量。