利托那韦

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【制剂规格】：

胶囊：0．1g。

【药理作用】：

本品抑制人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，使该酶不能调控负责开－合的前体多蛋白(gag-pol)，生成无感染活性的未成熟病毒颗粒。对人免疫缺陷病毒－1和人免疫缺陷病毒－2蛋白酶有抑制作用，对耐逆转录酶药物的病毒也有效。口服吸收迅速，主要经肝脏细胞色素P－450酶代谢，T_1／2为3h。

【适应症】：

单独或与其他核苷类抗病毒药合用于晚期和非进行性艾滋病。

【用法、用量】：

口服：开始每次0．3g，每日2次，每间隔2～3d增加0．1g，逐渐增至每次0．6g，每日2次。与其他药物合用，每次0．4～0．6g，每日2次。

【不良反应】：

常见恶心、腹泻、呕吐、腹痛、味觉改变、厌食、无力、感觉异常。偶见化验指标异常如三酰甘油、转氨酶、尿酸升高等。也会发生肝炎和黄疸。血友病患者有自发性出血现象如血肿，也见胰腺炎、高血糖症，甚至糖尿病酮症酸中毒。

【药物相互作用】：

本品抑制华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮和沙奎那韦等药代谢，而使其活性增高。本品可降低茶碱、雌二醇血药浓度。可抑制阿普唑仑、氟西泮、地西泮、咪达唑仑、艾司唑仑、三唑仑、唑吡坦、普罗帕酮、胺碘酮、氟卡尼、恩卡尼、奎尼丁、苄普地尔、双氢麦角胺、麦角胺、吡罗昔康、右丙氧芬、哌替啶、安非他酮、氯氮平、匹莫齐特、阿司咪唑、特非那定、利福布汀、西沙必利等药物的代谢而可能引发心律失常、镇静过度或呼吸抑制等严重不良反应。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全者慎用。12岁以下儿童的疗效及安全性还未明确。应定期监测肝转氨酶活性。