乙胺嘧啶

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【制剂规格】：

片剂：6．25mg，25mg。

【药理作用】：

系二氢叶酸酶抑制剂。能抑制疟原虫的核酸合成，使疟原虫细胞核的分裂、繁殖受阻。对恶性疟和间日疟红细胞前期有抑制作用。

【药动学】：

口服吸收良好，T_max为2～4h，主要分布于肝、肾、肺等组织，部分在肝内代谢。原药及代谢产物由尿排出，T_1／2为96h。

【适应症】：

对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。对疟原虫红外期亦有作用，常与伯氨喹合用以防复发。

【用法、用量】：

病因性预防：口服，每次0．9mg／kg，极量每次25mg，每周1次。防复发治疗：口服，每次0．9mg／kg，每日1次，连服2d。治疗耐氯喹恶性疟：口服，每次0．3mg／kg，每日3次，3d为1个疗程。治疗弓形体病：每日1mg／kg，分2次，共1～3d，以后每日0．5mg／kg，4～6周为1个疗程。治疗新生儿先天性弓形体病：每日2mg／kg，每日1次，连服2d，以后每日1mg／kg，每日1次，连服6个月之后每周3次，连服12个月。

【不良反应】：

长期大剂量服用可因叶酸缺乏而致吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、巨幼红细胞性贫血、白细胞减少、发绀等。可引起红斑样、水疱状药疹。超剂量可引起惊厥，甚至死亡。

【注意事项】：

葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺陷者忌用。1岁以下儿童和肾功能不良者慎用。