丁丙诺非

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1985年在西班牙首先上市。

【别名】布鲁林诺非，布诺啡，叔丁啡，丁苯诺啡，Meptid，Buprex，Buprenox，Temegesic。

【药理】为阿片受体部分激动剂，以激动μ和κ受体为主，对δ受体具有拮抗作用。镇痛作用为吗啡的30倍。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，对胃肠道平滑肌的兴奋作用不明显。很少出现欣快感，成瘾性轻，也不引起便秘及收缩奥狄括约肌。

各种给药途径用药均吸收良好，但口服后首过效应大，F仅16%；舌下用药F为50%。PPB为96%。舌下用药后2h达血浆峰浓度，吸收于5h内完成，15～45min起效，维持6～8h。肌注后5min起效，T_1／2为5h，作用维持4～6h。主要以原形从粪便排泄，部分经肝脏N－脱烷基化后经尿排泄。能透过血脑屏障和胎盘屏障。

【用途及用法】用于中度至重度疼痛，如术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛，也可用于阿片类药物成瘾或二乙酰吗啡成瘾的脱瘾治疗。也可作为麻醉辅助用药。

肌注或缓慢静注，每次0．15～0．3mg，舌下含服0．2～0．8mg，每6～8h给药一次。

【不良反应】常见不良反应为嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。呼吸抑制出现时间晚，在给药后约3h发生，持续时间长，但程度比吗啡轻，并不随剂量增加而加重。久用可产生依赖性，戒断症状于停药后30h以上才出现，持续15d以上，程度比吗啡轻。

【制剂】丁丙诺啡，注射液，0．15mg／lml，0．3mg／1ml，0．6mg／2ml；舌下含片，0．2mg。

【注意事项】颅脑损伤及呼吸抑制病人、老弱病人慎用。本品有一定依赖性。不良反应类似吗啡。久用可产生依赖性。