Activella

---

2000年美国FDA批准。

【药理】本品为雌激素17－β－雌二醇(1mg)和孕激素醋酸炔诺酮(0．5mg)复方激素替代治疗药(HRT)。可补充停经后妇女雌二醇，以解除更年期妇女因雌激素不足所引起的不适，如热潮红、夜汗、心悸。另外可帮助更年期妇女增加对钙的吸收，减少钙流失，故可防止骨质疏松症。在胃肠道有良好吸收，开始作用时间为5～8h，T_1／2为12～14h。

【用途及用法】用于停经超过一年以上妇女之雌激素缺乏所引起的症状，如中、重度的血管舒张症状，阴道萎缩，也可用于预防停经后的骨质疏松症。

po，1粒，qd。

【不良反应】血压改变、心血管事故、水肿、静脉栓塞、头痛、失眠、精神抑郁、乳房肿胀疼痛、恶心、呕吐、体重增加或减少、胆汁滞留、过敏反应、流感样症状等。

【临床评价】2项美国和欧洲的多中心、安慰剂对照临床试验对单独用不同剂量的雌二醇和炔诺酮、Activella或安慰剂对子宫完好的绝经期妇女腰椎矿物质密度(BMD)的作用进行比较。治疗期间补充钙(500～1000mg／d)。结果显示，2项研究的Activella与安慰剂之间的BMD变化平均百分数分别为5．9%和6．3%。此外，Activella还使骨转换的血清和尿标识物产生统计学上明显的减少。这种作用在治疗3个月后明显，并可持续至整个2年治疗期间。

【注意事项】只可用于有子宫的妇女，做过子宫切除术的妇女不宜使用此药。使用于气喘、癫痫、偏头痛、糖尿病、心脏或肾肝病变等疾病，可能会使体液潴留更加恶化。有高血钙、心血管疾病、胆囊疾病、静脉栓塞、乳腺癌之病史者慎用。对脂质的影响是HDL增加、LDL下降、TG增加，对于Lipoprotein代谢有异常之病史要小心使用。不可用于孕妇，哺乳妇及小孩的安全性及有效性尚未确立。若有神经乳头水肿及肾损伤时要停止服用此药。