齐拉西酮

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【制剂规格】片剂；20mg；注射液：20mg/2ml。

【药理作用】 它是一种苯并噻唑哌嗪化合物，与现有的抗精神病药结构不同。本品对D₂ 和5-HT_2A受体都有拮抗作用，5-HT_2A/D₂ 结合亲和比为11，比利培酮、奥氮平高许多，预示对精神病的阴性症状也有较好的疗效，且锥体外系反应较少。本品对α₁受体和H₁受体只有较弱的亲和力，对M受体几乎没有亲和力，因此体位性低血压、镇静及抗胆碱能等不良反应均较轻微。达峰时间为3～8 h，生物利用度为60%，半衰期为5～10 h，主要由细胞色素P₄₅₀酶同工酶CYP3A₄代谢，而CYP2D₆ 不起作用，代谢物无活性，由尿及粪便排出。

【适应证】 适用于治疗精神分裂症及伴随的抑郁、焦虑症状。

【用法、用量】
❶ 口服：40～160mg/d，分2～3次服用。维持量40～60mg/d。
❷ 肌内注射：开始10～20mg/d，2～3d内可调整至20～60mg/d。

【药物相互作用】 与锂盐、西咪替丁及避孕药等均无临床意义的相互作用；对多种细胞色素P450酶缺乏活性，故相互作用较少。

【不良反应】 常见有头痛、嗜睡、恶心和消化不良，偶见失眠、心动过速、体位性低血压、便秘及体重增加。

【注意事项】
❶ 有ＱＴ延长史、心律失常、近期急性心肌梗死或失偿性心衰的患者禁用；
❷ 如果患者正在服用其他可延长ＱＴ间期的药物如奎尼丁、匹莫齐特、硫利达嗪等也应避免使用本品。