阿糖胞苷

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【别名】：胞嘧啶阿拉伯糖苷

参见第四十三章阿糖胞苷项下。

作用

(1)为抗嘧啶药物(嘧啶类拮抗剂)，在细胞内通过与三磷酸脱氧胞苷酶竞争，而抑制DNA聚合酶，干扰核苷酸参入DNA。

(2)抑制核苷酸还原酶，阻止核苷酸转变为脱氧核苷酸。

(3)作用于S期细胞的周期特异性药物，并对G₁／S及S／G₂转换期也有作用。

(4)口服吸收不完全，一般口服无效。静注后血中药物以二房室模型进行消除，t_1／2a为10－15min，t_1／2β为2－3h，药物主要在肝内代谢，24d后从尿中排出70%－90%，主要为无活性的阿糖尿苷，10%以原型由尿排，极由部分胆汁排出。可以通过血脑屏障，输注时脑脊液浓度为血中的40%，鞘内注射，t_1／2为2h，可长达2－11h。

用途

(1)为治疗急性粒细胞白血病的首选药。急性淋巴细胞白血病及非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及维持巩固期、慢性粒细胞白血病的急变期。

(2)用于恶性淋巴瘤治疗。

(3)用于消化道肿瘤治疗。

(4)对疱疹性角膜炎有一定疗效。

用法

(1)静脉注射：2－3mg·kg^－1，qd，连用8－15d为1疗程，或4－6mg·kg^－1每周2次。

(2)输注：5－7．5mg·kg^－1·d^－1，24h内输注完。

(3)肌注：5－7．5mg·kg^－1，q8－12h，连用4－5d为1疗程。

(4)皮下注射：1－3mg·kg^－1，每周2次。多用于维持治疗。

(5)鞘内注射：25－75mg加入生理盐水5－10ml注射，每周2－3次。预防脑膜白血病，每6周注射1次。

规格和剂型 注射剂：50mg，100mg，安瓿。

注意事项

(1)Ara－C与硫鸟嘌呤合用可提高治疗急性粒细胞白血病的疗效。

(2)四氢尿苷可抑制脱氨酸，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。

(3)该药可以使细胞作用同步化，应用柔红霉素、多柔比星增效。不能与5－Fu并用。

(4)妊娠＜3个月禁用；哺乳期妇女慎用，肝肾功能不全、骨髓抑制、胆道疾病、痛风病史、尿酸肾病、放疗者慎用。

(5)常见消化道反应、骨髓抑制、少数病人肝功异常、发热、皮疹。