阿法美沙醇

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【别名】 RLAAM。

【作用与用途】 本品是人工合成的阿片受体激动剂，其结构与美沙酮相似。本品口服后代谢成为去甲基的代谢产物去甲阿法美沙醇，后者也是阿片受体激动剂，且作用更强。阿法美沙醇对阿片受体的作用较之美沙酮要慢，24小时后出现作用，可持续48～72小时，每周服药3次即发挥其临床效果，本品作用出现缓慢，所以不易成瘾，因为成瘾者追求即刻强烈作用。由于本品需要在肝脏进行生物转化才能充分发挥作用，经由口服会比注射作用更快。因而不能满足静脉成瘾者需要。本品主要用于阿片类成瘾者的戒毒治疗。

【剂量与用法】 每周服药3次(隔日服)，对不明耐受性的毒瘾者，本品的首次剂量可为20mg～40mg，每周3次，以后剂量可调整增加5mg～10mg，一般在剂量调整后需2周才可达到稳态血药浓度，不要经常调整剂量。大多数用本品治疗的病人剂量范围在60mg～90mg，每周3次。临床研究中最低到过10mg，最高达到过140mg，每周3次。依赖美沙酮的患者需要本品的首次剂量较高，每周3次代替美沙酮的维持剂量应是一般剂量的1．3～1．5倍，但初始剂量不应超过120mg，其后的剂量以48～72小时间隔给药量应按病人的临床反应调整。

【注意事项】
❶ 服本药期间，不要操纵机器或高空作业。
❷ 不良反应主要为胃肠道反应，如腹泻、口干、便秘、恶心、呕吐、尚有咳嗽、呵欠、寒战、背痛、皮疹、出汗、阳痿等。
❸ 偶有病人发生心动过缓，QTC间期延长，因而有心脏传导障碍的病人或正在服用影响心脏传导药物的病人须严密监护。
❹ 避免与其他中枢神经抑制药物(包括酒精)合用，一些具肝药酶诱导作用的药物如利福平，苯巴比妥，苯妥英钠和卡马西平，可能会减低本品的血药浓度而引起戒断症状；而且另一些抑制肝药酶的药物如西咪替丁，红霉素，酮康唑则可能延长本品作用时间。
❺ 肝、肾功能损伤的病人慎用，由于对妊娠的安全性尚未确定，故不可推荐用于孕妇，孕妇可用美沙酮。本品也不宜用于哺乳期妇女和18岁以下的成瘾者。
❻ 因本品作用出现较慢，应告诫患者此期间不能滥用其他精神药物(包括酒精)。同时本品不能每日服用，否则因蓄积而有危险。
❼ 服用过量时可用纳洛酮解救(需要重复给药或静脉连续点滴纳洛酮)，注意可能发生严重的戒断症状。

【剂型与规格】 口服液：10mg／mL，每瓶474mL。