阿替洛尔

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【别名】：氨酰心安

作用

(1)为一新型的心脏选择性β受体阻滞药。因主要作用于β₁受体，对血管和支气管的作用很弱。有明显的减慢心率和降压作用。

(2)大剂量时，对心肌收缩无明显抑制，但可致支气管痉挛。

(3)无内在拟交感活性和膜稳定作用。

(4)该药代谢缓慢，主要以原形从肾脏排泄。

用途

(1)冠心病和心绞痛的治疗：特别是稳定型劳力性心绞痛和不稳定型心绞痛；与硝酸异山梨酯(消心痛)合用，可预防心梗及猝死的发生。

(2)高血压和青光眼疗效好：且较少发生体位性低血压。对肾性高血压降压效果更好。与利尿药合用时，降压效果更显著。

(3)抗心律失常：无论是室上性或室性均有一定疗效。

用法和用量

(1)口服：100mg，qd，用于心绞痛；50－100mg，qd－bid，用于高血压。维持量50－100mg·d^－1。

(2)静注或输注：5－15mg，必要时重复。2．5－5mg，加于25%葡萄糖溶液20ml内，按1mg·min^－1速度静注；或0．15mg·kg^－1加于5%葡萄糖溶液100ml内输注，大于20min输完。必要时，12h可重复1次。

(3)滴眼：4%溶液，用于青光眼。

剂型与规格

(1)片剂：25mg，50mg，100mg。

(2)注射剂：15mg，安瓿。

(3)滴眼剂：4%溶液。

注意事项

(1)可诱发和加重心衰、室性心动过缓、房室传导阻滞、体位性低血压及皮疹、关节痛等不良反应。窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、重度心衰、低血压、心源性休克病人禁用。

(2)与硝酸酯类药物合用可增强抗心肌缺血的作用，是治疗冠心病的较佳配方。与钙拮抗药，如维拉帕米联合应用可使心脏抑制作用加强，禁止两者合用，特别是加上洋地黄3种药物后可致心跳停止。与洋地黄合用可加重心动过缓及引起房室传导阻滞，但可减轻β受体阻滞药的心脏抑制。吲哚美辛可抑制其作用。与奎尼丁、苯妥英和β受体阻滞药合用，可加强抗心律失常作用。同利舍平、肼酞嗪合用，可提高降压疗效。

(3)氢氧化铝凝胶可减少该药的吸收，降低疗效；先用β受体阻滞药后，因肝血流降低，可增加利多卡因的血药浓度和毒性。用药时如HR＜55次·min^－1时，一般剂量不增加，＜45次·min^－1时，应减量或停药。如发生心动过缓时，可静注阿托品1－2mg，如有必要可续用异丙肾上腺素25mg缓慢静注。

(4)因其疗效与剂量呈依赖性，且个体剂量差异很大，故宜从小剂量开始。对长期应用者，不能突然停药，以防发生“停药综合征”。如重新给药时，仍要以小剂量开始。

(5)老年人或肾功不全者慎用或剂量酌减；而对支气管哮喘病人及孕妇禁用。如诱发哮喘发作时，可用沙丁胺醇(舒喘灵)或异丙肾上腺素等平喘药治疗。