钾通道开放剂
是一类通过促进细胞膜上的钾通道开放而发挥药理效应的药物。它是本世纪80年代中期发现的一类具有理论和应用价值的新型平滑肌松弛药。钾通道广泛存在于各种可兴奋细胞，参与动作电位复极、心脏起搏与传导、调节神经元放电及腺体分泌等多种功能。钾通道开放剂可促进各类平滑肌细胞膜上的钾通道开放，使其自发电及机械活动均受抑制，对血管平滑肌的抑制可使血管平滑肌松弛，从而扩张血管，降低外周血管阻力，引起血压下降。用于原发性和肾性高血压，以及心绞痛等心血管疾病的治疗。目前此类药物正日益增多，根据化学结构特征，可将其分为：苯丙吡喃类，如克罗卡林；胍硫脲类，如吡那地尔；吡啶类，如尼可替尔；嘧啶类，如米诺地尔；1、2、4苯并噻二嗪类，如二氮嗪；硫代甲酰胺类，如RP52891，以及1，4－二氢吡啶类等7种。其中研究较多的有克罗卡林、吡那地尔和尼可替尔，并在欧洲已进入Ⅲ期临床试用阶段。 |