西咪替丁

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参见第二十五章西咪替丁项下。

作用

(1)为组胺H₂受体拮抗药，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素、胰岛素等引起的胃酸分泌，并减少胃蛋白酶的分泌，使其酸度降低。

(2)对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

(3)口服后，迅速在小肠吸收，30min即达到有效血药浓度，1．5h达峰浓度。t_1／2约为2h。44%－70%以原形从尿中排出。

用途

(1)治疗溃疡病：用于十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎及上消化道出血等治疗。对胃溃疡疗效不及十二指肠溃疡，对上消化道出血疗效显著。

(2)治疗和预防应激性溃疡。

(3)麻醉前用药：详见第二十五章。

(4)其他：详见第二十五章。

用法和用量

(1)口服：每次200mg，tid，饭后服，睡前服400mg或每晚睡前服800mg。

(2)输注或静注：每次200－600mg，加入5%葡萄糖溶液或葡萄糖生理盐水浓液100ml稀释后输注，或200－300mg加入上述液20ml中缓慢静注，q4－6h。

剂型与规格

(1)片剂：0．2g，0．4g，0．8g。

(2)胶囊剂：0．2g。

(3)注射剂：0．2g(2ml)，安瓿。

注意事项

(1)由于本药在体内分布广泛，药理作用复杂，不良反应较多。消化系统常见有腹泻、腹胀、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝损害。由于突然停药可引起泌酸反跳，可引起慢性消化性溃疡穿孔。有心动过缓，面部潮红等。静注时可遇见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停等，故严重心脏及呼吸系统疾病病人慎用。对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血像。偶可引起急性间质性肾炎，导致肾衰，但停药后可以恢复正常。对中度或重度肾功能损害者慎用；用药期间应注意检查肾功，并对慢性肾功能不全者应注意减量或调整给药间隔。通过血脑屏障，具有一定的神经毒性，常见有头晕、嗜睡、头痛等，严重者可有感觉迟钝、语言不清、局部抽搐等。停药或减量可使症状减轻。对器质性脑病病人慎用。

(2)本药为肝药物代谢酶抑制剂，与普萘洛尔、苯妥英等抗癫痫药、阿片类药物、苯二氮、咖啡因、茶碱等合用时，影响其代谢，使其血药浓度升高，增加其毒性反应。可使维拉帕米的生物利用度成倍增加，合用可发生严重副作用。与华法林类抗凝剂合用时，可使体内排除率下降，导致出血倾向。与氨基糖苷类有相似的肌神经阻断作用。合用时，可导致呼吸抑制或呼吸停止。该作用不被溴新斯的明所对抗，而氯化钙能对抗之。与抗酸药或甲氧氯普胺合用，可使本药的血药浓度下降。本药抑制胃酸分泌，由于硫糖铝需要胃酸水解后才能发挥作用。故两者合用时可使硫糖铝的疗效降低。又可使胃液pH值升高，使四环素的溶解度降低，吸收减少，作用减弱。而阿司匹林正相反，溶解度增高，吸收增多，作用增强。

(3)本药可通过胎盘屏障，并进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女不宜长时间应用。具有抗雄性激素作用。用量较大时，可引起女性溢乳，男性乳房发育等，停药后即可消退。可抑制皮脂腺分泌，诱发剥脱性皮炎、脱发、皮肤干燥等。