美托洛尔

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参见第四十九章美托洛尔项下。

作用 为选择性β₁阻滞药，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。对心脏β₁受体有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本药可减慢HR，减少心输出量，降低SBP；立位及卧位均可降低BP；可减慢房室传导，使窦性心率减少。口服吸收迅速、完全，首过效应约50%。口服后1．5h血浓度达峰值，由于肝代谢的关系，其血药浓度的个体差异较大。在血浆中约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%，本药主要以代谢物自尿排泄，t_1／2为3－4h。服用后BP的降低与其血药浓度不呈线性关系，而HR的减少则与血药浓度呈线性关系。口服后约1h生效，作用持续3－6h。

用途 用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张药合用)及心绞痛。本药静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。

用法和用量

(1)口服：因个体差异较大，故剂量需个体化。一般情况下，用于高血压病，开始100mg·d^－1，维持量100－200mg·d^－1，必要时增至400mg·d^－1，早晚分服。用于心绞痛100－150mg·d^－1，bid－tid，必要时可增至150－300mg·d^－1。

(2)静注：用于心律失常，开始5mg(1－2mg·min^－1)，隔5min重复注射，直至生效，一般总量10－15mg。

剂型与规格

(1)片剂：50mg，100mg。

(2)胶囊剂：50mg。

(3)缓释片：100mg，200mg。富马酸美托洛尔缓释片(Lopresor Oros)95mg，190mg，285mg。

(4)注射剂：5mg(5m1)，安瓿。

注意事项

(1)偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦等。

(2)哮喘病人不宜应用大剂量，应用一般剂量时也应分3－4次服。严重支气管痉挛病人慎用。

(3)糖尿病及甲亢病人慎用。

(4)Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心衰病人忌用。

(5)肝肾功能不良者慎用。