维拉帕米

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参见第二十八章和第五十四章维拉帕米项下。

作用

(1)为钙通道阻滞药(钙拮抗药)。为Ⅳ类抗心律失常药。由于抑制钙内流，可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导，因而可以消除房室结折返。

(2)对外周血管有扩张作用，使BP下降，但较弱，一般可引起HR减慢，但也可因BP下降而反射性HR加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧。

(3)有抑制血小板聚集作用。

(4)口服吸收完全，30－45min血药浓度达峰值，30min起效，维持5－6h，口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1－2min开始作用，10min达最大效应，作用持续15min。有效血药浓度80－100μg·ml^－1，消除t_1／2为2－7h。主要经肝转化，70%由肾脏排泄，20%经肠道排除。

用途 用于抗心律失常及抗心绞痛。对于阵发性室上性心动过速最有效；对房室交界区心动过速疗效也很好；用于心房颤动、心房扑动、房性早搏。

用法和用量

(1)口服：40－120mg，tid－qid，维持量40mg，tid。

(2)静注或输注：0．075－0．15mg·kg^－1，25%葡萄糖溶液20ml稀释后1－2min缓慢静注或输注，症状控制后改用口服维持。静注成功转复心律后，以0．005μg*kg^－1·min输注，共30－60min。

剂型与规格

(1)片剂：40mg。

(2)注射剂：5mg(2ml)，安瓿。

注意事项

(1)使小动脉扩张，并有负性肌力作用。可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。

(2)若与β阻滞药合用，易引起低血压、心动过缓，传导阻滞，甚至心跳停搏。

(3)支气管哮喘病人慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克病人禁用。已用过β－受体阻滞剂病人禁用。

(4)与地高辛合用，可使后者的血药浓度升高，如需合用时应调整地高辛剂量。