纳洛酮

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【别名】：N－烯丙去甲羟基吗啡酮、丙烯吗啡酮

参见第五十三章纳洛酮项下。

作用

(1)主要拮抗麻醉性镇痛药，作用强，脂溶性高，约为吗啡的30倍，故透过血脑屏障的量比吗啡多12－15倍，脑内浓度比血内高4－6倍，因而作用起效快。与阿片受体亲和力强于多数麻醉性镇痛药，因而拮抗性强。

(2)静注纳洛酮2－3min产生最大效应，作用时间持续45min。肌注后10min产生最大效应，作用持续2．5－3h，与血浆蛋白结合率为46%，消除t_1／2β为30－80min。主要在肝内代谢，由尿排泄。

用途

(1)抢救麻醉性镇痛药急性中毒：拮抗吗啡、芬太尼等药的呼吸抑制作用及其他中枢症状，使昏迷病人苏醒。

(2)麻醉后催醒：在应用麻醉性镇痛药实施复合麻醉手术结束后，拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。

(3)新生儿复苏：拮抗新生儿受其母体内麻醉性镇痛药影响而致的呼吸抑制。

(4)诱发戒断症状：对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，用后可激发戒断症状，有诊断价值。

(5)治疗休克：实验与科研证明休克时心血管功能障碍与β内啡肽作用有关，因此提出了应用纳洛酮治疗休克的可能性，但临床研究未予证实。

(6)抢救酒精中毒：近年来研究证明纳洛酮还有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。用于抢救酒精急性中毒、昏迷和呼吸深度抑制而原因不明的病人。

(7)治疗精神病：精神分裂症病人。

(8)抢救脊髓伤：脊髓损伤病人。

(9)治疗脑外伤：脑损伤和脑缺血性中风。

用法和用量 静注：0．3－0．4mg，或5μg·kg^－1，15min后再肌注0．6mg，或10μg·kg^－1，或继之以静脉输注5μg·kg^－1·h^－1，或纳洛酮0．4mg加入5%葡萄糖溶液100ml，1h内滴完。

剂型与规格 注射剂：0．4mg(1ml)，安瓿。

注意事项

(1)本药的作用持续时间短暂，用于抢救麻醉性镇痛药中毒时，用单次剂量拮抗，使自主呼吸恢复和苏醒，一旦其作用消失，可再度陷入昏睡和呼吸抑制之中。

(2)用纳洛酮拮抗大剂量麻醉性镇痛药后，由于痛觉突然恢复，可产生交感神经系统兴奋现象，表现为BP升高，HR增快、心律失常、甚至出现肺水肿，低氧血症和心室颤动，应慎加注意。