第二节　头孢菌素类

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头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一族广谱半合成抗生素。其母核是由头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)。头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点。根据抗菌谱和对革兰氏阴性杆菌抗菌活性的不同，头孢菌素可以分为三代。第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏，因此，仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较第一代强，但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌作用甚强，其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用，某些品种的血清半衰期较长。尽管具有高度抗菌活性的β-内酰胺类抗生素(主要为第三代头孢菌素)在不断地研制成功，但由于耐药性的产生，常使这些新抗生素在临床应用时仍然无效。这种耐药现象与细菌产生大量可诱导的、染色体介导的头孢菌素酶或突然出现质粒介导的、对第三代头孢菌素强活性的β-内酰胺酶有关。这二种耐药情况常不能以常规药敏测定方法测出。