甲氨蝶呤

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【别名】 威力甲氨蝶呤，氨甲蝶呤，氨甲叶酸，Amethopterin，MTX，Emthexate，Farmotrex。

【作用与用途】 本品通过抑制二氢叶酸还原酶而影响四氢叶酸的生成，从而阻止嘌呤环和胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成，抑制RNA与DNA的生成，其作用可被甲酰四氢叶酸钙(CF)所对抗。为细胞周期特异性药物，主要作用于S期及G₁／S边界，并对G／S边界有延缓作用。

主要用于急性白血病。对各类型急性白血病均有效，对儿童患者疗效尤佳。对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎疗效也较突出。大剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。骨肉瘤术后辅助应用大剂量甲氨蝶呤可显著提高治愈率。对某些实体瘤如头颈部癌、肝癌、消化道癌等均有效。动脉插管滴注本品对头颈部癌和肝癌有较好的治疗效果。

【剂量与用法】 口服：白血病，每日0．1mg／kg左右1次，儿童每日1．25mg～5mg，4岁以下2．5mg，4岁以上5．0mg，成人5mg～10mg。一般有效疗程的安全剂量为50mg～150mg，总剂量应视骨髓情况而定。对中枢神经系统肿瘤病人可给鞘内注射每次10mg～15mg，隔日1次，共2～3次。绒毛膜上皮癌，剂量应较大，成人一般给10mg～30mg，口服或肌注，每日1次，连续5日，以后视病人反应可再重复疗程。实体癌，肌注或静注：20mg～40mg／次，每周2次，6周为一疗程；最好做连续动脉内滴注，同时给解毒剂甲酰四氢叶酸钙(CF)间断肌注，常用剂量为本品25mg～50mg／24小时，CF6mg～9mg，每4～6小时肌注1次。如不用CF，则可用0．1mg／kg动脉内注射或滴注。骨肉瘤等，采用大剂量，并配合CF解毒，一般本品剂量为3g～10g／m²，溶于5%葡萄糖液500ml～1000ml中静滴4小时，滴完后2～6小时开始应用CF，剂量为6mg～12mg肌注(或口服)，每6小时1次，共3天。为了保证药物能迅速从体内排出，应前一日及滴注的第一、二日补充电解质、水分及碳酸氢钠，使尿量每日在3000ml以上，并保持碱性，对肝功能、肾功能、血象以及血浆甲氨蝶呤的浓度均应逐日检测，并能防止口腔炎、发热、骨髓抑制等毒性反应。

【注意事项】
❶ 胃肠道反应，口腔炎、胃炎、腹泻、严重时可便血。
❷ 骨髓抑制，主要表现为白细胞下降，对血小板亦有影响。严重时可有全血象下降。
❸ 肝肾功能损伤：长期用药可有肾功能损伤、药物性肝炎。
❹ 有的病人有脱发、皮炎、色素沉著，鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时可引起抽搐，妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖机能减退。大剂量用药时除上述反应外，常可有发热、头痛、皮疹、口腔溃疡、血清肌酐及氨基转移酶升高。
❺ 在静滴前后，必须大量补给水分并使尿液碱化，同时还应避免摄入含酸性成分的饮食。在应用大剂量治疗期间及停药后的一段时间内，摄入含酸性成分的饮食能使尿液酸化，可能引起肾中毒，这对于某些病人有致命危险。
❻ 连续滴注，无论是动脉或静脉滴注，毒性均较单次给药提高数倍。
❼ 肝、肾功能不全的病人及孕妇禁用。
❽ 停药后仍可有血象下降，故在停药后10日内仍继续观察。

【剂型与规格】 片剂：2．5mg／支，5mg／片，10mg／片。注射剂：5mg／支，10mg／支，25mg／支，50mg／支，100mg／支。