氟马西尼

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【别名】 安乃醒，安易醒，氟马泽尼，Mazicon，Anexate。

【作用与用途】 氟马西尼是第一个在临床使用的苯二氮类拮抗剂。苯二氮受体随著被激动剂占领的增加，依次出现抗焦虑、抗惊厥(占20%～25%)、镇静、注意力不集中、记忆缺失(占50%)、肌肉松弛、催眠和麻醉作用(占60%～90%)。氟马西尼则选择性地竞争该受体，从相反的顺序逆转苯二氮类的上述作用，而不影响它们的生物利用度和药物代谢动力学。对地西泮(安定)、劳拉西泮、咪达唑仑、替马西泮等苯二氮类中毒有特异性解毒作用。它对受体的亲和力与咪达唑仑相当，比地西泮强9倍，可将激动剂的剂量-反应曲线向右推。此外，氟马西尼还能对抗苯二氮类药物的副作用，即呼吸循环抑制。最低作用剂量为0．003mg／kg。但对未用苯二氮类药物的人，静脉注射本品100mg或口服600mg，无特殊中枢神经系统作用，也无其他临床药理作用显现。临床用于：苯二氮类药物中毒、终止苯二氮类药物产生的全身麻醉，恢复自主呼吸和意识、苯二氮类药物蓄积或中毒的诊断试验、乙醇中毒、肝性脑病、癫痫等。

【剂量与用法】 静脉注射：首剂0．2mg，用50ml生理盐水稀释，重复给药时，每次增加0．1mg，至效果满意或患者清醒。一般最大量0．5mg，但对大剂量苯二氮类药物中毒或危重患者，可用到1mg～2mg，应根据病情调整剂量。也可以每小时100μg～400μg静脉滴入，维持清醒和呼吸功能。治疗癫痫等疾病可口服：每日10mg～90mg。

【注意事项】
❶ 可引起眩晕、面部红斑或潮红、焦虑、头痛等，一般都很轻，持续时间短，多见于静脉注射超过5mg者。
❷ 混合药物过量中毒或颅内压升高者，突然停用苯二氮类药物，并使用氟马西尼时，易发生并发症。
❸ 本品作用时间较短，救治苯二氮类药物中毒时，应密切注意患者的生命体征，并根据病情，适量重复给药。
❹ 对氟马西尼过敏者，使用苯二氮类药物治疗的癫痫患者及使用神经肌肉阻断剂的麻醉患者禁用。相对禁忌症包括：用苯二氮类药物治疗的头部损伤患者、有颅内压升高表现、混合药物过量中毒、长期使用苯二氮类药物者。

【剂型与规格】 注射剂：0．5mg(5ml)／支。