曲马朵

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【别名】：曲马多、反胺本环醇

作用

(1)本药为合成的新型镇痛药，虽然也与阿片受体结合，但亲和力很弱，其镇痛作用不能完全用阿片受体机制来解释。本药归于非麻醉性中枢性镇痛药，主要是抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5－HT浓度，而影响痛觉传递达到镇痛作用。近年来使用较广泛。

(2)本药镇痛效价为吗啡的1／10，作用起效迅速，口服后20－30min生效，维持4－8h，其镇痛作用可被纳洛酮部分地拮抗。

(3)本药不产生欣快感，镇静作用稍小于哌替啶，有镇咳作用，约为可待因的50%。

(4)治疗剂量不抑制呼吸。剂量大时抑制呼吸，引起呼吸频率变慢，但轻于吗啡。对心血管无影响，静注5－10min产生一过性心率轻度增快和血压增高。也不释放组胺。依赖性小。不出现排尿困难或便秘。

(5)口服、注射吸收均好。镇痛功效相同。肌注后1－2h产生峰效应，镇痛持续时间约5－6h。分布容积203L(静注)－306L(口服)。与血浆蛋白结合率4%，对组织的亲合力。t1／2为5．2－6．8h。在肝内代谢，由肾脏排泄。

用途

(1)镇痛：主要用于中、重度的术后痛、创伤痛、癌性痛、心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩痛。由于对呼吸无抑制作用，尤适于老年人、婴幼儿和产妇。

(2)麻醉前给药。

(3)全麻诱导及维持。

用法和用量

(1)口服：50－100mg，每次＜100mg，bid－tid，＜400mg·d^－1，累积量＜800mg。直肠栓入100mg，qd－bid。

(2)肌注：每次50－100mg，极量400mg·d－¹。

(3)静注：1．5mg·kg^－1或50－100mg，全麻插管后静注，麻醉中酌情补充10－20mg。

(4)硬膜外腔注入：1mg·kg^－1，用于分娩镇痛、术后疼痛治疗。

剂型与规格

(1)注射剂：50mg(2ml)，100mg(2ml)，安瓿。

(2)滴剂：40滴，含药100mg。

(3)胶囊剂：50mg，75mg。

(4)栓剂：100mg。

注意事项

(1)近有成瘾报道，须加注意。

(2)剂量过大亦可抑制呼吸，静注过快可致心悸、出汗。

(3)肝、肾功能不全、心脏病病人慎用。

(4)忌与单胺氧化酶抑制剂合用，与地西泮等合用时剂量应酌减。