托吡酯

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【制剂规格】 片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】 本品作用于电压依赖性钠通道，阻断兴奋性；作用于γ-氨基丁酸受体，增加γ-氨基丁酸的抑制作用；作用于谷氨酸受体，阻滞海人酸/AMPA性谷氨酸受体，降低兴奋性；以及与作用于碳酸酐酶代谢等机制同时存在，使大脑皮质样放电持续时间和每次放电的动作电位数量减少。

口服后吸收良好，一般不受食物影响。口服后，血药浓度达峰时间为2～4 h，达峰时间的长短与口服剂量有关。血药浓度高低与口服药物剂量呈直线性相关。药物进入血液后，与血浆蛋白结合比例不高，仅为9%～17%。80%药物以原形由肾脏排出。肾功能不全者清除减慢，正常肾功能者半衰期为18.7～23 h。此外，托吡酯与其他药物的相互作用亦比较少。

【适应证】 适于单纯部分性、复杂部分性发作和全身强直—阵挛性发作的患者，尤其对Lennox-Gastaut的临床疗效较好。

【用法、用量】 口服：成人开始剂量25mg/d，每周加药1次，每次增加25mg，直至症状控制为止。一般维持剂量为200～400mg/d，分次给药较为满意。儿童剂量尚无一致意见，从12.5～25mg/d开始，逐步增加剂量，分次口服。

【药物相互作用】 苯妥英、卡马西平可降低本药血浓度；本药可降低口服避孕药的效果；应避免与其他中枢神经抑制药及乙醇同时服用。

【不良反应】 中、轻度不良反应发生多见，按照症状的频度，依次为头晕、疲乏、复视、眼球震颤、嗜睡、精神异常、思维紊乱、共济失调、厌食、注意力不集中、头痛等。不良反应发生率约占20%，发生率与用药剂量无关。

【注意事项】
❶ 不良反应常常在迅速加药过程中出现，但持续时间一般不超过4个月；
❷ 如需停药，应在医生指导下缓慢进行，以减少发作频率增加的可能。