戈那瑞林

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【别名】：促性激素释放素、促性释放素、促黄体生成素释放素

作用

(1)促性激素释放素(GnRH)又称促黄体生成素释放素(LHRH)，由下丘脑分泌，刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)；LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH，FSH和性激素升高，久后则使垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。

(2)在女性则阻断雌激素的合成与分泌，而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳癌，也适用于子宫内膜异位症。静注后3min血药浓度达峰值，t_1／2为6min，肾排泄。

用途

(1)不育症。

(2)原发性卵巢功能不足，特别是氯米芬无效的病人。

(3)小儿隐睾症、雄激素过多、垂体肿瘤等。

用法和用量

(1)输注：于月经周期d2－d4，5－20μg·min^－1，共90min。如无排卵(测基础体温)，可重新给药。

(2)肌注：排卵后肌注绒促性素(HCG)，每次1500U，隔3d后再注1500U，一般2－4个周期后会怀孕。

(3)鼻腔：小儿单侧或双侧隐睾症最佳治疗时机为1－2岁间，0．2mg，tid(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为1疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

剂型与规格

(1)注射剂(Pulstim)：500μg(1ml)，安瓿。

(2)注射剂(粉针，Lutrelef)：0．8mg，3．2mg，安瓿。

(3)喷鼻剂(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg，苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。

注意事项

(1)对苯甲醇过敏者忌用。

(2)避免和其他促性激素释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。

(3)不良反应有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。