头孢哌酮－舒巴坦钠

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【别名】：舒普深

【作用用途】：

本品含有强有力的β－内酰胺酶抑制药舒巴坦，不仅通过不可逆地灭活β－内酰胺酶克服细菌的耐药性，而且还防止因酶结合的亲和力所产生的细菌耐药，增强第三代头孢菌素的广谱抗菌作用。舒巴坦优于其他可逆性β－内酰胺酶抑制药，这些可逆性酶抑制药可使酶再次恢复其破坏力。舒巴坦与头孢哌酮按1∶1组成联合，体外抗菌活性成倍增加，降低了大多数细菌包括大肠埃希菌、葡萄球菌和厌氧菌的90%最低抑菌浓度，增强了对耐药菌的敏感性，是惟一同时对金葡菌和铜绿假单胞菌均有高效杀菌力的头孢菌素。舒普深2g给药5min后达血药高峰浓度：舒巴坦95．6μg／mL，头孢哌酮259．4μg／mL。每日2次给药，确保舒巴坦抑制β－内酰胺酶的有效血清浓度。给药后舒巴坦－头孢哌酮保持其协同作用的血清浓度长达6h，尿中长达24h，舒巴坦在整个给药期间均能达到使β－内酰胺酶失活的水平，头孢哌酮的血清药动学不受舒巴坦给药的影响。舒巴坦主要从肾脏排泄，头孢哌酮以胆汁与从肾脏排泄。主要用于敏感菌所引起的各种感染。

【剂型用法】：

粉针剂：1g／瓶。肌内注射或静脉注射：小儿每日40～80mg／kg，严重或难治性感染每日160mg／kg，分2～4次给药；新生儿出生第1周内，应每隔12h给药1次。成人常用量为2～4g／d，严重或难治性感染剂量可增至8g／d，分等量每12h静脉注射1次。

【不良反应】：

偶有皮肤过敏、腹泻及药物热，可逆性中性粒细胞减少，血红蛋白及血细胞容积降低，一过性嗜酸性粒细胞增多、血小板减少和低凝血酶原血症。天门冬氨酸氨基转移酶、谷丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶或血胆红素一过性升高也曾有报道，多在继续治疗中消失。

【注意事项】：

对青霉素或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。肝、肾功能减退者应根据需要调整剂量。