司来吉兰

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【别名】：丙炔苯丙胺

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，5mg。

【药理作用】 本品是一选择性的B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，它能不可逆地抑制MAO-B，阻止多巴胺降解。一天服用10mg的司来吉兰就可完全抑制脑内所有的MAO-B。若用大剂量司来吉兰(如20～40mg/d)时就变成所有单胺氧化酶非选择性抑制剂。此时因A型单胺氧化酶(MAO-A)被阻滞就可发生酪胺介导的高血压反应，即“干酪反应”。本品也能抑制多巴胺能神经突触前膜对多巴胺的再吸收，从而提高脑内多巴胺能神经的作用。本品与左旋多巴同时应用可加强和延长左旋多巴的作用。

口服后快速吸收，并透过血—脑屏障，且迅速而完全代谢成3种活性成分：N-去甲丙诀苯丙胺(半衰期为2 h)、1-甲基苯丙胺(半衰期为20.5 h)及1-苯丙胺(半衰期为17.7 h)。服药后0.5～2.0 h血浆浓度达峰值。本品于16～69 h由肾脏缓慢排出。口服单剂10mg后有45%于48 h内生成3种代谢物出现于尿中。

本品虽在体内被快速代谢，但由于其作用是不可逆地抑制MAO-B，临床作用的时间取决于MAO-B更新的时间，所以作用时间长，每天口服1次即可取得良好疗效。

【适应证】 治疗原发性帕金森病或帕金森综合征。常作为左旋多巴、美多巴或信尼麦的佐药。早期使用本品可能会减慢疾病进展，延迟使用需要左旋多巴加量。本品单用或与左旋多巴合用可防止选择性破坏黑质多巴胺能神经元，以减慢帕金森病的进展。本品与左旋多巴合用特别适用于治疗产生运动障碍和“开关”反应者，并可适当降低左旋多巴的剂量而减少反应，但疗效不能持久。本品对有严重波动的重症患者则无效。大剂量的司来吉兰可用作抗抑郁剂。

【用法、用量】

口服。成人常用剂量：每次5mg，每天2次，于早餐和午餐时服用，以减轻可能有的恶心与失眠。也有人推荐一天量分4次服用，每次2.5mg，以减轻与左旋多巴合用所引起的不良反应。儿童的剂量、安全性及疗效不明。

【药物相互作用】

(1)本品与三环类抗忧郁剂同用时曾发生过心搏停止、出汗过多、高血压、昏厥、行为及精神状态改变、意识障碍、高热、癫发作，故两药不宜同用，需停用本品至少14 d才可用三环类抗抑郁剂。

(2)本品与任何一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀、氟伏沙明、萘法唑酮、帕罗西汀、舍曲林、文拉法辛)合用时曾报道有引起类似5-羟色胺综合征的反应。需停用本品至少14 d才可用5-羟色胺再摄取抑制剂。

(3)本品可增强左旋多巴引起的异动症、恶心、直立性低血压、精神错乱及幻觉，使用本品后2～3 d内需减少左旋多巴的剂量。

(4)哌替啶与非选择性MAO抑制剂同用时可出现兴奋、出汗过多、肌强直、严重的高血压；有的则发生低血压、严重的呼吸抑制、昏迷、惊厥、高热、血管性虚脱甚至死亡。本品不宜与哌替啶同用。已接受单胺氧化酶抑制剂的患者在14 d内应用阿芬太尼、芬太尼、舒芬太尼作为麻醉剂的佐药时，亦应小心谨慎。

【不良反应】

(1)常见不良反应有身体的不自主运动增加、情绪或其他精神改变、腹痛、胃痛、眩晕、口干、失眠、恶心或呕吐。本品可引起肝脏的酶升高。少见或罕见的不良反应有心律不齐、心绞痛、哮喘、足部或下肢水肿、尿频或排尿困难、消化道出血、食欲减退、低血压、精神错乱、锥体外系反应、迟发性运动症等。

(2)使用本品可发生高血压危象的症状。

(3)过大剂量使用，可产生非选择性MAO抑制剂过量的症状。过量症状只于服药后约12 h才变得明显，至24～48 h才出现严重的表现，最后引起死亡。

【注意事项】

(1)患有锥体外系反应症、舞蹈症、家族遗传性震颤者、严重痴呆症、有消化性溃疡史者、对本品过敏者应衡量利弊慎用或禁用本品。

(2)如与左旋多巴合用，两药剂量均应减少20%～30%。

(3)本品可减少或抑制唾液分泌，因此可发生龋牙、牙周病、口腔念珠菌病等。

(4)使用本品一天量不应超过10mg，避免发生非选择性地抑制MAO而可能发生的高血压危象。反应通常只限于几小时，且甚易被作用迅速的降压药如拉贝洛尔、硝苯地平控制。

(5)对每天使用本品20mg以上的患者，限制富含酪胺或其他高酪胺饮食的摄入，以免发生严重的高血压反应。反应的严重度视摄入的酪胺量、胃排空的速率以及服用MAO抑制剂和摄入酪胺之间的间隔时间长短而定；停用MAO抑制剂后，饮食限制需继续至少2周。

(6)过量的治疗：
❶ 有关司来吉兰过量问题尚未获有特殊的资料，因为本品过量会同时引起MAO-A及MAO-B两酶明显的抑制，过量的症状可与非选择性MAO抑制剂所引起者相似。
❷ 服药后近12 h内过量的症状可全无或极轻微，此后发展缓慢，在24～48 h后达到高峰。在此时期内患者立即住院并密切监护是最重要的。
❸ 治疗包括：a.在过量早期应催吐、洗胃并保持呼吸道通畅；b.静脉缓慢滴注地西泮以治疗中枢神经系统受刺激的症状和体征，应避免用吩噻嗪衍生物类药物；c.对低血压及血管性虚脱可用静脉补液，必要时也可用稀释的升压剂治疗，肾上腺素能药物可产生明显的升压反应；d.妥善处理呼吸道以保持呼吸通畅，必要时可用机械呼吸及补充氧气；e.密切监测体温，用退热药及降温毯治疗高热，维持水和电解质平衡亦甚重要。