麻醉性镇痛药

即成瘾性镇痛药。

麻醉性镇痛药

麻醉性镇痛药是一类能选择性抑制痛觉的药物，在产生镇痛时其他感觉不受影响。它们具有成瘾性，即身体依赖性。在国际上及在我国，这类药物被列为麻醉药品进行严格控制。麻醉性镇痛药分为阿片类药物及人工合成药两大类。
阿片类药物
阿片 (opium) 又名鸦片，是罂粟Papaver somnife-rum L.的未成熟蒴果被划破后流出的浆汁的干燥物，其中含有数种具有镇痛作用的生物碱，常用的有吗啡、可待因和乙基吗啡。
(1) 吗啡：见“吗啡”条。
酸盐，为白色细微的针状结晶性粉末，无臭，有风化性，水溶液显酸性反应，易溶于水，微溶于乙醇。可待因的镇痛作用比吗啡弱，所引起的欣快感与成瘾性亦弱。它的镇咳作用强度虽不及吗啡，但因它的成瘾性低，抑制呼吸及造成便秘等作用很弱。因此可用作镇咳药。适用于剧烈的无痰干咳，亦用于镇痛，但一般不长期应用以防成瘾。口服每次15～30mg，一日3次。极量每次0.1g，每日0.25g。

(3) 乙基吗啡(ethylmorphine): 用其盐酸盐狄奥宁(dionine)，为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，溶于水或乙醇，微溶于氯仿或乙醚。作用与可待因相似，但一般只用它的局部刺激作用使结合膜充血，加强局部血流和淋巴循环以促进眼部病变的吸收。常用10%眼药膏或2～10%溶液治疗角膜和虹膜炎症。

人工合成镇痛药
哌替啶 (pethidine) 又名唛啶(meperidine)，用其盐酸盐地美露(demerol)，又名度冷丁(dolantin)。为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易溶于水或乙醇，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。口服后1～2小时血药浓度达高峰。血浆蛋白结合率40%。在肝脏代谢为哌替啶酸

和去甲哌替啶，然后以结合型由尿排出。能通过胎盘，亦有少量经乳汁排泄。
哌替啶作用与吗啡相似，产生镇痛、镇静和呼吸抑制作用，作用强度和成瘾性均比吗啡弱。对平滑肌有短暂兴奋作用，一般不引起便秘，亦无缩瞳作用。不良反应为：眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、体位性低血压、久用可成瘾。用途为镇痛、麻醉前给药、心源性哮喘以及作为人工冬眠合剂的一种成分。口服每次50～150mg，一日3次。肌内注射每次25～100mg。极量：肌注每次150mg，每日600mg。口服每次200mg，每日600mg。
安那度 (anadol,α-prodine) 又名安侬痛。用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，味苦，有胺类臭，易溶于水、乙醇或氯仿，极微溶于乙醚。是一种短时作用的镇痛药，皮下注射5分钟后即见效，可维持2小时，适用于仅需短时止痛的情况，如一些小手术和器械检查以及分娩止痛等。不良反应有轻微眩晕、无力或多汗，亦有成瘾性，但较轻。皮下或肌注每次10～20mg。

芬太尼 (fentanyl) 用其枸橼酸盐，为白色结晶性粉末，味酸，易溶于热异丙醇，能溶于水、乙醇或甲醇，微溶于氯仿或乙醚，水溶液呈酸性反应。本品为强效镇痛药，作用较吗啡强。肌内注射后15分钟起效，维持1～2小时。用于各种剧痛，与氟哌啶合用称神经安定镇痛术，用于麻醉，不良反应为眩晕，恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛，大剂量产生肌肉僵直。静脉注射若速度太快，易引起呼吸抑制。禁用于支气管哮喘和脑部肿瘤或颅脑外伤引起的昏迷患者，以及二岁以下小儿。皮下或肌注每次0.05～0.1mg。

美散酮 (methadone) 亦名非那酮(phenadone)、阿米酮(amidone)用其盐酸盐，为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，易溶于乙醇或氯仿，溶于水，在乙醚中几乎不溶。作用性质与吗啡相似，也有抑制呼吸、缩瞳、便秘、升高胆道内压等作用，也具成瘾性，但都较吗啡轻。用于各种剧痛。不良反应有恶心、呕吐、出汗、嗜睡等。口服每次5～10mg，一日2～3次。肌注每次5～10mg。

镇痛新(pentazocine,talwin) 为白色或微褐色粉末，无臭，味微苦，不溶于水，溶于乙醇，易溶于氯仿，略溶于乙醚，微溶于苯和醋酸乙酯。肌注后15min～1h时血药浓度达高峰，口服后由于它的首过效应，进入全身循环的药不到1/5，口服后1～3h血药浓度达高峰。主要由肝脏代谢。

镇痛新的镇痛效力为吗啡的1/3，对阿片受体既有激动作用，又有弱的阻断作用，因此属于阿片受体部分激动剂。对呼吸的抑制作用比吗啡弱，对胆道括约肌的兴奋作用亦较弱，能兴奋心血管系统，增快心率，升高血压。镇痛和成瘾作用虽不如吗啡，但在不少国家中已出现滥用现象。常见不良反应有眩晕、恶心、出汗、大剂量引起呼吸抑制，有时引起焦虑、恶梦、幻想和幻觉。每次口服50mg，皮下或肌注，每次30mg。