霉康唑

霉康唑(miconazole)为苯乙基咪唑类化合物,白色结晶性粉末。其硝酸盐熔点约180℃,难熔于水(0.03%),可溶于大部分有机溶剂。
霉康唑有较宽的抗真菌谱,体外试验在2μg/ml浓度时,可抑制几乎全部有临床意义的真菌生长,在10μg/ml时可杀灭之。动物试验局部外用有预防和治疗真菌感染的作用,口服或肌注也可治疗念珠菌的深部感染。其作用方式可能与改变细胞膜的通透性有关,影响膜重要组分麦角甾醇的生物合成,抑制甾醇14-C的去甲基化。
本品局部外用或阴道给药,全身吸收很少。口服给药可自胃肠道吸收,2~4小时后血浓度达高峰,但其值较低。静注给药可广泛分布各组织,其血浓度达到最低有效浓度的持续时间大约为2小时。
临床上霉康唑主要为局部外用,治疗皮霉菌引起的各种癣症和阴道念珠菌病。常见副反应为局部刺激。本品也可口服或静注治疗深部真菌感染。主要毒副反应为静脉炎、瘙痒、寒战、眩晕等。