字词 | 解磷定与氯磷定 |
类别 | 中英文字词句释义及详细解析 |
释义 | 解磷定与氯磷定 解磷定与氯磷定负离子为I-时为解磷定(pralicloximeiodide,2-PAMiodide),又名派姆; 负离子为CI-时称氯磷定 (pralido-ximechloride,PAM-chloride),又名氯派姆。二者都是人工合成的胆碱酯酶复活剂。解磷定静注后体内半寿期不到一小时,连续用药无蓄积作用,肌内注射也能吸收,但刺激性大。吸收后在肝、肾、脾、心等器官中含量最高,肺、骨胳肌及血次之。主要由肾排泄,部分在肝中代谢,6小时内排出约80%。 解磷定 能特效地拮抗有机磷的毒性,主要是通过加速磷酰化胆碱酯酶的脱磷酸化,恢复酶的活性,直接与游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒物质排出体外,从而防止有机磷继续与胆碱酯酶结合。 解磷定适用于急性有机磷酸酯类中毒,对老化的磷酰化胆碱酯酶疗效较差,故应及早治疗,对骨胳肌症状疗效最显著,对M样作用不如阿托品。对解除中枢神经系统毒性是否有效,尚未取得一致意见。一般认为解磷定和氯磷定不易透过血脑屏障,应无解除中枢毒性作用。但有动物实验证明部分PAM可以进入脑中。临床实践中有相当现象支持解磷定对中枢有解毒作用的看法。轻度中毒,可单用阿托品或解磷定,解磷定0.4~0.5g缓慢静注;中度、重度中毒,则宜合并应用阿托品与解磷定。解磷定0.8~1.2g缓慢静脉注射。 本药治疗量毒性较小,静脉注射过速可能引起短暂眩晕、视力障碍、头痛、乏力、恶心、呕吐及心动过速等反应。剂量过大,有可能引起呼吸中枢抑制。由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大,对皮肤也有一定刺激性。必须静脉注射。在农村中因使用不方便,已被氯磷定取代。 氯磷定 易溶于水,溶解度较解磷定大,性稳定,可肌内注射,不含碘,刺激性小,作用比解磷定强,而副作用轻(只偶见头晕、恶心、呕吐等,用量过大或静注过速可引起抽搐和呼吸抑制),临床应用方便,每次剂量为0.25~0.5g肌内注射,必要时可2~4小时后重复注射0.5g。 ☚ 胆碱酯酶复活剂 抗胆碱酯酶药 ☛ |
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