蒽环类抗生素

蒽环类抗生素是以7、8、9、10-四氢-5、12丁省醌衍生物为配基，并在7或10位通过甙键与一个或几个糖或氨基糖结合而成的化合物，具有羟基蒽醌典型紫外及红外吸收光谱，并有抗革兰阳性菌和抗肿瘤活性，其作用机理主要是抑制细胞DNA和RNA的合成。
天然蒽环类抗生素主要有以下五种类型：
❶紫红霉素组；
❷烬灰红菌素组；
❸柔红霉素组；
❹阿克拉菌素组；
❺诺加霉素组。
已发现的蒽环类抗生素有数十种之多，此外还有一些半合成衍生物，如柔红霉素衍生物柔红苯腙 (rubidazo-ne)，阿霉素衍生物4′-表阿霉素 (4′-epi-adriamycin)等，目前临床上常用的有柔红霉素组的阿霉素(见 “阿霉素”条)、柔红霉素、洋红霉素Ⅰ及阿克拉菌素组的阿克拉霉素A等，分别叙述如下：
柔红霉素(daunorubicin) 又名正定霉素，为Str.coer-uleorubidus或天蓝淡红色放线菌正定变种Str.coe^rule-orubidus var Zhengding所产生； 其游离碱溶于低级醇、氯仿，盐酸盐易溶于水、甲醇及含水乙醇，盐酸盐为红色长针状结晶，188～190℃分解； 临床上主要用以治疗急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病等； 主要不良反应为心脏毒性，总剂量不得超过25mg/kg。

洋红霉素Ⅰ

洋红霉素Ⅰ (carminomycinI) 为Actinomadura car-minata SP. nov、No. 4281和链孢囊菌Streptosporangi-um R-588所产生；游离碱为暗红色粉末，盐酸盐为暗红色针状结晶，易溶于水，于180～185℃分解。
洋红霉素I的心毒性较小，临床上对急性白血病有较好疗效，对乳腺癌、子宫内膜癌、子宫肉瘤以及恶性淋巴瘤也有较显著的疗效。
阿克拉霉素A (aclaeinom-ycin A) 为Str. galilaeusMA 144-M所产生的蒽环类抗癌抗生素； 其盐酸盐为黄色粉末，易溶于水及甲醇。阿克拉霉素A的心毒性较阿霉素低； 临床上用于治疗急性白血病、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和恶性淋巴瘤等。