脑啡肽enkephalin

具有吗啡（鸦片）样活性的五肽激素。动物体内一种内源性镇痛物质。随阿片受体的发现，从脑内分离出。在羧基末端为蛋氨酸的称蛋脑啡肽(metenke-phalin)；羧基末端为亮氨酸的称亮脑啡肽(leuenkephalin)。后者的活性比前者弱。存在于脑和胃肠道中，胃肠道内的分布又以幽门处最多，十二指肠和空肠等部位次之。有增强肠肌的紧张性，减慢胃食糜排空的作用。在脑内的分布与阿片受体的分布相符，两者可呈立体特异性结合而产生吗啡样作用，证明动物体内存在一个抗痛系统。对了解吗啡镇痛、针刺镇痛和抗刺激药物的机制等都有重要意义。

脑啡肽

脑啡肽系由脑中提出的具止痛作用的肽，有二种：蛋氨酸脑啡肽(酪¹-甘-甘-苯丙¹-蛋⁵)和亮氨酸脑啡肽 (酪¹-甘-甘-苯丙-亮5)，二者的唯一区别为第5位上分别为蛋氨酸和亮氨酸，故名。脑啡肽被分离鉴定后发现蛋氨酸脑啡肽的结构相当于以前由垂体中提出的β-促脂素 (β-LPH)的第61～65氨基酸顺序。β-LPH有91个氨基酸无止痛作用，但β-LPH的一些片段具止痛作用，称为内啡肽，据目前所知β-内啡肽相当于β-LPH的第61～91氨基酸残基，δ、γ、α内啡肽分别相当于β-LPH的61～87、61～77、61～76氨基酸残基。脑啡肽的研究起源于脑内证实有吗啡受体。这一事实强烈提示动物体内有内源性吗啡样止痛物质存在。吗啡拮抗物：纳洛酮(naloxane)也能和吗啡受体结合，并和吗啡相竞争，其本身无止痛作用，但有特异性拮抗吗啡的效能。脑啡肽广泛存在于神经及消化系统内，其高浓度区与吗啡受体的分布很接近，包括脊髓后柱、扁桃体、下丘脑内侧、纹状体、垂体等处，也见于周围神经。免疫组织化学研究证实有末梢含脑啡肽的神经纤维系统存在，证实脑啡肽可呈神经递质或神经调节物作用。脑啡肽也存在于肠道、小肠上部的末梢神经，肠纵肌和平滑肌的神经丛内脑啡肽含量甚高，提示其调节肠肌活动的功能如阿片类，为抑制肠蠕动。
脑啡肽的主要生理、药理作用：
❶止痛作用： 疼痛可因吗啡拮抗剂纳洛酮的应用而加剧，或兴奋脑室周围灰质的止痛作用伴有脑室内脑啡肽样物质增高，而且此种止痛作用可被纳洛酮阻断。针刺止痛作用也和内啡肽有关，针刺后脑脊液内脑啡肽升高，针刺止痛作用可被纳洛酮阻断：
❷体温调节作用：鼠暴露于高温环境后，如给予纳洛酮，大肠内温度迅速上升；
❸调节内分泌功能： 可兴奋生长激素、泌乳素、抗利尿激素分泌，抑制黄体生成激素释放和排卵。脑啡肽的作用部位为下丘脑释放因子，而非直接对垂体；
❹摄食功能：多食、肥胖的大鼠，在用纳洛酮后，多食即停止；
❺对胃肠作用：可使胃肠蠕动减弱，可能由于抑制了肠肌层神经丛中神经元的冲动；
❻对胰腺的影响：脑啡肽兴奋胰岛素、胰高糖素分泌而抑制生长激素抑制激素的释放。还抑制胰腺分泌酶和碳酸氢盐。在临床上，精神分裂症患者脑脊液中β-内啡肽增高而纳洛酮可减轻其幻听。采用β-内啡肽鞘内注射有良好的止痛效果。

脑啡肽enkephalins

一种能产生吗啡样作用的天然化学物质。它是发现最早(1975年)的内啡肽，属于五肽。休斯(Hughes,G.)从动物脑内分离出两种类似的五肽：一种为甲硫氨酸脑啡肽(MEnkephalin)；另一种为亮氨酸脑啡肽(LEnkephalin)。发现它们局限于脑内的神经末梢，含脑啡肽的神经元都是小的中间神经元。其作用和吗啡 一样能与阿片受体呈立体专一性结合，而模拟吗啡对脑及肠管的作用，发挥镇痛作用。脑啡肽能神经元终末的分布与阿片受体的分布基本一致。它还能调节某些内分泌激素的分泌、调节心血管活动、调节体温、抑制慢波睡眠和快速眼动睡眠。也有人实验发现海马内脑啡肽对记忆有重要影响，参与记忆的调制过程。

脑啡肽enkephalin

亦称“脑内吗啡”。神经递质的一种。属于内啡肽。能改变神经元对经典神经递质的反应，起修饰经典神经递质的作用，故亦称“神经调质”。对脑细胞具有独特的作用，能够激活处于抑制沉睡状态的脑细胞，对因脑损伤导致的后遗症有很好的恢复作用。有两种天然脑啡肽存在于脑、脊髓和肠，两者的区别仅在于C端分别是亮氨酸和甲硫氨酸，其前体（前脑啡肽）相同。内啡肽和脑啡肽的N端4肽序列相同。