佐米曲普坦

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【制剂规格】 片剂：2.5mg，5mg。

【药理作用】 本品同舒马普坦一样，可与5-HT₁受体结合。一般认为，由于本品对脑干的中枢作用和对颅内血管及三叉神经血管系统的周围感觉神经末梢的5-HT₁受体有激动作用，导致颅内血管收缩减弱、炎性神经肽的释放降低，从而发挥抗偏头痛作用。

本品口服后迅速吸收，约2 h达血药浓度峰值。生物利用度为40%，且不受食物的影响。本品经肝脏代谢，代谢物主要由尿排泄。母体药物及其活性N-去甲基代谢物的半衰期约为3 h。

【适应证】 本品适用于有先兆或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。

【用法、用量】 口服：开始用量为2.5mg或更少，2 h内可重复使用，24 h内最大剂量可达10mg。

【药物相互作用】 麦角胺、麦角衍生物和单胺氧化酶抑制剂可增强或延长本品的血管痉挛反应。24 h内使用麦角胺、麦角衍生物和5-HT₁激动剂或2周内使用单胺氧化酶抑制剂者不能使用本品。同时服用其他选择性5-羟色胺抑制剂时也应注意。与西咪替丁或口服避孕药合用可增加本品血浓度。

【不良反应】 接受2.5mg治疗者大多数不良反应在4 h内发生，程度为轻至中度，治疗期间趋向缓解。最常见的不良反应发生率为5%，主要有感觉异常、忽冷忽热感觉，头、咽喉、下颌和胸部疼痛、压迫感，恶心、头昏及失眠。同其他5-HT₁ 受体激动剂一样可引起高血压、脑卒中、一过性脑缺血发作、结肠局部缺血伴腹痛、便血。

【注意事项】
❶ 本品不宜用于缺血性心脏病或不能控制的高血压患者；
❷ 年龄超过40岁、绝经后妇女、有其他心脏危险因素如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇或冠状动脉疾病的高危家族史患者使用时应谨慎。